色瑞替尼（色瑞替尼，Zykadia）是第二种FDA批准的ALK抑制剂。 色瑞替尼适用于在用色瑞替尼治疗后进展或不能耐受的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性。转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。
赛瑞替尼剂量：胶囊剂型150毫克。
建议剂量为每天一次750毫克（相当于5粒胶囊）。空腹（饭前或饭后2小时以上）口服给药，直至疾病进展或患者无法耐受毒性，中止用药并根据患者情况酌情减少剂量和不良反应。
如果患者在服药过程中意外遗漏了赛立替尼，并且距下一次服药的时间差超过12小时，请立即服用。如果与下一次剂量相差不到12小时，请不要重新装满，并在通常时间继续服用下一个剂量。
低剂量赛立替尼可与高剂量禁食同时用于低脂饮食，并且在胃肠道副作用方面更安全。 ASCEND-4研究表明，与含铂化疗相比，空腹色瑞替尼剂量750 mg的无进展生存期明显更长（16.6 vs. 8.1个月； P <0.00001），但与此同时，胃肠道不良事件会随之增加。
ASCEND-8在未经治疗的单药治疗或色瑞替尼或色瑞替尼联合化疗治疗转移性NSCLC合并IIIB或IV ALK患者中的I期开放式多中心研究450 mg或600 mg 色瑞替尼和色瑞替尼 a的疗效和安全性同时研究了空腹服用750毫克的剂量。
所有随机分组患者的中位随访时间为14.3个月，新治疗患者为9.7个月。该研究发现，尽管由于数据不成熟而将许多患者排除在外，但三组患者的客观缓解率和疾病控制率相似。估计450 mg剂量组的15个月无进展生存率高于600 mg剂量组和750 mg剂量组，分别为66.4％，58.0％和41.0％。 450 mg剂量组的剂量减少和中断发生率最低。 ：有一种或多种减少量的患者中有18％的患者低于600 mg组（58％）和750 mg组（51％）。 450 mg组一次或多次剂量中断的发生率为42％，低于600 mg组（64％）和750 mg组（61％）。
总体而言，除了450 mg组胃肠道毒性的发生率较低外，三组之间的不良事件发生率相似。值得一提的是，450毫克组中没有患者出现3或4级恶心或呕吐，只有1例患者出现3或4级腹泻； 450毫克组中没有患者因以下原因停药或调整剂量：胃肠道不良事件，以及因胃肠道不良事件引起的剂量中断发生率为7％。
对于晚期NSCLC重排ALK的患者，450 mg 色瑞替尼并饮食控制可能是其胃肠道不良事件的新治疗选择。其功效类似于750毫克的ceritin。在空腹服用尼桑的效果或多或少是等效的。
