疾病名称:帕金森 药品名称:雷沙吉兰（rasagiline） 文章类型:说明书 安齐来中文说明书
安齐来中文说明书
通用名：雷沙吉兰
商品名：安齐来
全部名称：雷沙吉兰，安齐来，rasagiline， AZILECT
适应症：
适用于原发性帕金森病患者的单药治疗，以及伴有剂末波动患者的联合治疗（与左旋多巴合用）。
用法用量：
口服，无论是否与左旋多巴联合用药，用量均为1mg每日一次。
服用本品不受进食影响。
老年人：无需调整剂量。
儿童：由于缺乏安全性和有效性资料，本品不推荐用于儿童和青少年。
肝功能损害患者：本品禁用于重度肝功能损害患者。雷沙吉兰应避免用于中度肝损害患者。轻度肝功能不全患者开始使用雷沙吉兰时应谨慎。如果患者的肝功能损害由轻度进展为中度时，应停止服用雷沙吉兰。
肾功能损害患者：无需调整剂量。
禁忌：
与哌替啶，曲马多，美沙酮和MAOI，包括其他选择性MAO-B抑制剂共同给药会增加5-羟色胺综合征的风险; 在停用雷沙吉兰和开始用这些药物治疗之间应该至少停留14天。
与圣约翰草（贯叶金丝桃）和环苯扎林共同给药。
与右美沙芬合用，因为有精神病发作或奇怪行为的风险。
注意事项：
推荐剂量可能导致高血压（包括严重的高血压综合征）。
可能加剧高血压; 抗高血压药物可能需要调整剂量。
可能引起低血压，尤其是直立性。
与抗抑郁药一起使用时可能导致5-羟色胺综合征。
在日常生活活动中报告的白天嗜睡和嗜睡。
可能导致或加剧运动障碍; 降低左旋多巴剂量可减轻或消除这种副作用。
报告了幻觉和精神病样行为。
报告了冲动控制/强迫行为; 病例报告描述了对赌博的强烈冲动，性欲增加，强烈要求花钱或暴饮暴食的患者。
据报道，随着药物的快速剂量减少，戒断 – 出现高热和混淆，增加中枢多巴胺能基调; 其特征是温度升高，肌肉僵硬，意识改变和自主神经不稳定。
患有帕金森病的患者发生黑色素瘤的风险比一般人群高2至6倍; 不清楚这是由于疾病还是其他因素（如药物治疗）; 经常和定期监测黑色素瘤。
贮藏：
密封保存。
作用机制：
雷沙吉兰为不可逆性，选择性MAO-B抑制药，与司来吉兰结构相似。本药对MAO-B的抑制作用比对MAO-A的作用强大约100倍，MAO为一种参与脑内多巴胺代谢性降解的酶，该酶受抑后，多巴胺的传递信号增强，对帕金森病有益，也可增强左旋多巴的作用。在体外，本药和司来吉兰对MAO-B的抑制作用强度相近，而在体内的抑制强度要比司来吉兰高3-15倍。
安齐来口服后在胃肠道吸收迅速，达峰时间约为1小时(单用)、30~45分钟(与左旋多巴合用)，持续时间6周。口服生物利用度约36%，蛋白结合率为88%~94%，可通过血-脑脊液屏障，分布容积为87L，在肝脏广泛代谢，代谢物为1-氨基二氢化茚(有活性)、3-羟基-N-炔丙基-1-氨基茚及3-羟基-1-氨基茚。代谢产物主要随尿排泄，部分随粪便排泄，不到1%的给药量以原形随尿排泄，半衰期为0.6~2小时。
想了解更多关于癌症靶向药/免疫治疗的相关信息，扫描下方二维码添加微信或点击咨询，7*24小时响应服务需求，服药指导，临床研究，报告解读，膳食指导；欢迎添加慢病顾问，一对一暖心咨询服务，我们是您对抗病魔路上最好的陪伴。
