疾病名称:肺动脉高压 药品名称:波生坦（Bosentan） 文章类型:说明书 Bosentan的说明书
Bosentan的说明书
通用名：波生坦
商品名称：全可利
全部名称：波生坦，全可利，Bosentan，Bosentas
适应症：
全可利适用于治疗WHO功能分级II级-IV级的肺动脉高压（PAH）（WHO第1组）的患者，以及患者的运动能力和减少临床恶化。支持全可利的研究主要包括WHO功能分级II级-IV级的特发性或遗传性PAH（60％）、与结缔组织病相关的PAH（21％）及与左向右分流先天性心脏病相关的PAH（18％）患者。
用法用量：
全可利的初始剂量为一天2次、每次62.5mg，持续4周，随后增加至推荐的维持剂量125mg，一天2次。高于一天2次、一次125mg的剂量不会带来足以抵消肝毒性风险增加的额外益处。全可利应在早、晚进食前或进食后服用。
不良反应：
最常见的药物不良反应（波生坦治疗组发生率超过1％，且其发生率较安慰剂组发生率高0.5％）包括头痛（11.5％和9.8％）、水肿/体液潴留（13.2％和10.9％）、肝功能检查异常（10.9％和4.6％）和贫血/血红蛋白减少（9.9％和4.9％）。
禁忌：
以下病人禁用全可利：
1.对于全可利任何组分过敏者；
2.孕妇或者未采取充分避孕措施（至少采用2种可靠的避孕措施）的育龄期妇女。在动物中曾有胎仔畸形的报道；
3.中度或重度肝功能损伤患者和/或肝脏转氨酶即天冬氨酸转氨酶(AST)和/或丙氨酸转氨酶（ALT）的基线值高于正常值上限3倍(ULN)，尤其是总胆红素增加超过正常值上限2倍的患者；
4.合并使用环孢素A者；
5.合并使用格列本脲者。
贮藏：
薄膜包衣和分散片：在20-25ºC（68-77ºF）保存。
允许在15-30°C（59-86°F）之间进行短途旅行。
分开的可分散片剂应在相同条件下储存，并在7天内使用。
片剂碎片可能会返回打开的水泡，并存放在儿童接触不到7天的地方。
作用机制：
全可利为双重内皮素受体拮抗剂，对ETA(内皮素受体A)和ETB(内皮素受体B)均有亲和力。波生坦可降低肺血管和全身血管阻力，从而在不增加心率的情况下增加心脏输出量。神经激素内皮素为强效的血管收缩剂，能够促进纤维化、细胞增生和组织重构。在包括肺动脉高压在内的许多心血管疾病中，血浆和组织的内皮素浓度均会增加，提示内皮素在这些疾病中的病理作用。对于肺动脉高压，血浆内皮素浓度与预后不良紧密相关。波生坦对于内皮素受体是特异性的。波生坦与内皮素竞争性地结合ETA和ETB受体，它与ETA受体的亲和力稍高于与ETB受体的亲和力。在肺动脉高压的动物模型中，波生坦长期口服给药能降低肺血管阻力、重构肺血管和逆转右心室肥大。在肺纤维化动物模型中，Bosentan可减少胶原沉积。
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