疾病名称:铁质积聚 药品名称:地拉罗司（Deferasirox） 文章类型:服药指南 Deferasirox 地拉罗司（商品名用Exjade，Desirox，Defrijet，Desifer，Rasiroxpine和Jadenu销售）是口服铁螯合剂。其主要用途是减少因β- 地中海贫血和其他慢性贫血等疾病而接受长期输血的患者的慢性铁超负荷。这是美国为此目的批准的第一种口服药物
Deferasirox 地拉罗司（商品名用Exjade，Desirox，Defrijet，Desifer，Rasiroxpine和Jadenu销售）是口服铁螯合剂。其主要用途是减少因β- 地中海贫血和其他慢性贫血等疾病而接受长期输血的患者的慢性铁超负荷。这是美国为此目的批准的第一种口服药物。它于2005年11月获得美国食品和药物管理局（FDA）的批准。根据FDA（2007年5月），接受地拉罗司口服悬浮片的患者报告了肾功能衰竭和血细胞减少症。它在批准欧盟通过欧洲药品管理局（EMA）的6岁及以上从反复输血的慢性铁超负荷。
地拉罗司的适应症主要有：1.大于等于2岁、继发于输血的慢性铁过载输血性含铁血黄素沉着症患者，当血清铁蛋白持续 >l000 L 时则出现慢性铁过载症状，此时应开始铁螯合治疗。2. 对于接受ASCT治疗的患者在发生铁过载时也可给予铁螯合剂治疗。3. 可用于治疗 Fanconi综合征所致的可逆性肾功能不全。
对地拉罗司药物代谢动力学进行了研究，5位成年地中海贫血患者每天口服地拉罗司20 mg，7天后药代动力学达到稳定状态，收集其血液、血浆、粪便、尿液样本，分析放射性地拉罗司、Fe-地拉罗司复合物及地拉罗司代谢产物浓度，研究地拉罗司的吸收、分布、代谢及排泄过程。研究表明，地拉罗司吸收良好， 放射性地拉罗司及其 Fe复合物分别占血浆浓度的 87％ 和 10％，大部分通过粪便排泄 (84％)，其中 60％为 放射性地拉罗司。粪便中未改变的地拉罗司一部分是因为不完全的肠道吸收，一部分是因为肝胆管排除地拉罗司和它的葡萄糖苷酸(包括首过消除作用)，肾脏排泄仅为 8％，主要成分为葡萄糖苷酸 M6。CYP450酶类催化地拉罗司，产物为M1(5-OH 地拉罗司)(CYP1A)、M4 (5-OH 地拉罗司)(CYP2D6)，含量很少，仅占 6％和 2％。直接和间接结果表明，Deferasirox 地拉罗司主要代谢途径是经过葡萄糖苷酸化，生成代谢产物M3(酰基葡萄糖苷酸)和 M6(2-O-葡萄糖苷酸)。
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