疾病名称:肾癌 药品名称:坦罗莫司（Temsirolimus） 文章类型:其他 驮瑞塞尔是哪产的？驮瑞塞尔生产厂家是美国辉瑞公司，是治疗晚期肾细胞癌的药物。
驮瑞塞尔是哪产的？驮瑞塞尔生产厂家是美国辉瑞公司，是治疗晚期肾细胞癌的药物。
驮瑞塞尔（temsirolimus）是雷帕霉素的衍生物，它是一种具有抗真菌，免疫抑制剂和抗肿瘤活性的药物。驮瑞塞尔似乎阻止mTOR的作用，mTOR是调节控制细胞分裂的蛋白质合成中起重要作用的酶。因此，驮瑞塞尔可能会停止生产对癌细胞增殖至关重要的蛋白质。
作用机制
驮瑞塞尔是mTOR（雷帕霉素的哺乳动物靶标）的抑制剂。 替西罗莫司与细胞内蛋白质（FKBP-12）结合，蛋白质 – 药物复合物抑制控制细胞分裂的mTOR活性。 mTOR活性的抑制导致处理的肿瘤细胞中G1生长停滞。 当mTOR被抑制时，其阻断PI3激酶/ AKT途径中mTOR下游的p70S6k和S6核糖体蛋白的能力被阻断。 在使用肾细胞癌细胞系的体外研究中，替西罗莫司抑制mTOR的活性并导致缺氧诱导因子HIF-1和HIF-2α以及血管内皮生长因子的水平降低。
驮瑞塞尔作为25mg/mL注射液提供，设计用于注射的1.8mL稀释剂。药物的推荐初始剂量为25mg，每周30-60分钟一次。治疗直到疾病进展或不可接受的毒性。在用250mL 0.9％氯化钠注射液稀释所得溶液之前，必须首先用封闭的稀释液稀释多孔注射瓶内容物。在每次剂量开始前约30分钟，患者应接受预防性静脉内苯海拉明25至50 mg（或类似的抗组胺药）。应避免使用强力CYP3A4抑制剂。如果共同施用，则应考虑将Torisel剂量减少至12.5mg /周。如果强抑制剂停药，则应在允许将Torisel剂量调整至之前使用的剂量前约1周的清洗期启动强CYP3A4抑制剂。此外，应避免使用强力CYP3A4诱导剂。如果共同施用，则应考虑Torisel剂量从25mg /周增加至50mg /周。如果强诱导剂停止，则驮瑞塞尔剂量应在开始强CYP3A4诱导剂之前返回到使用的剂量。
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