疾病名称:肾癌 药品名称:坦罗莫司(Temsirolimus) 文章类型:副作用 临床试验中坦西莫司常见的副作用发生率为30%,包括皮疹、虚弱无力、黏膜炎、恶心、厌食、水肿;严重不良反应有:高敏反应、高血糖、高血脂、间质性肺炎、肠穿孔、急性肾衰等;
坦西莫司副作用是什么?临床试验中坦西莫司常见的副作用发生率为30%,包括皮疹、虚弱无力、黏膜炎、恶心、厌食、水肿;严重不良反应有:高敏反应、高血糖、高血脂、间质性肺炎、肠穿孔、急性肾衰等;实验室异常发生率为30%,有贫血、高血糖、高血脂、高三酰甘油血症、碱性磷酸(酯)酶升高、血清肌酸酐升高、淋巴细胞减少症、低磷酸盐血、血小板减少(症)、天冬氨酸转氨酶升高、白细胞减少症。
坦西莫司是Torisel(temsirolimus,坦罗莫司) 是第1个治疗肾细胞癌的靶向药物,是惟一被批准上市的特异性抑制mTOR激酶的药物(mTOR激酶是调节细胞增殖、生长和细胞存活重要的蛋白质),治疗晚期肾细胞癌(advancedrenalcellcarcinoma)。2007年5月坦西莫司由美国FDA批准上市,用于治疗肾细胞癌。
坦西莫司在依维莫司的基础上研发的西罗莫司C42位丙酸酯类衍生物,其亲水性明显强于西罗莫司,是一种代表性的细胞增殖抑制药,在体外抑制平滑肌细胞增殖方面与西罗莫司具有相似的趋势,但在相同药物浓度下,抑制作用是西罗莫司的3倍;同时该衍生物具有与西罗莫司相当的抗肿瘤活性和细胞毒性,可单独或与其他化学药物联合给药,能够有效地抑制人类早期神经外胚层及成神经细胞瘤的生长。更为重要的是,该药物对在体外耐西罗莫司的U251恶性胶质瘤细胞也具有抑制作用。坦西莫司体内主要代谢产物为西罗莫司(雷帕霉素),两者都可以与FKBP-12蛋白结合,形成抑制mTOR信号传导复合物
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