布吉他滨(Brigatinib,也叫布格替尼、布吉他滨、AP26113)是一种口服选择性ALK抑制剂,
2017年布吉他滨被FDA批准用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者在服用克唑替尼不耐受或耐药后的二线治疗。在体外布吉他滨对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍,对ALK突变体有很高的抗性,故而可以用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。
布吉他滨(Brigatinib,也叫布格替尼、布吉他滨、AP26113)是一种口服选择性ALK抑制剂,间变性淋巴瘤激酶(ALK)是一种酪氨酸激酶受体,已涉及许多实体和血液类型肿瘤。非小细胞肺癌(NSCLC)中约有5-7%的患者体内ALK基因外显子与肿瘤染色体EML4基因外显子发生融合,形成形成EML4-ALK融合酪氨酸激酶,具有高度致癌性。
2017年布吉他滨被FDA批准用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者在服用克唑替尼不耐受或耐药后的二线治疗。在体外布吉他滨对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍,对ALK突变体有很高的抗性,故而可以用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。
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