布加替尼经FDA获批的适应症

布加替尼适应于克唑替尼耐药的患者和9291(奥希替尼)耐药后的患者


布加替尼适应于9291(奥希替尼)耐药后的患者。 布加替尼这个同时具备EGFR和ALK两个靶点的神药,如果和EGFR单抗联合使用,能克服C797S这个突变导致的第三代靶向药物AZD9291的耐药问题。布加替尼这个药物特别适合EGFR三重突变蛋白的ATP结合口袋,通过与EGFR蛋白抗体如西妥昔单抗、帕尼单抗的联合使用,使得癌细胞表面和总的EGFR蛋白总量减少,增强了布加替尼抗击癌细胞的效果。

布加替尼是一种处口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI),2017年FDA批准新的ALK抑制剂布加替尼(Brigatinib)上市,布加替尼经过FDA获批的适应症主要有两种。

布加替尼适应于克唑替尼耐药的患者,布加替尼治疗对克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺癌的疗效及探索性分析。在体外布吉他滨对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍,对ALK突变体有很高的抗性,故而可以用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。


布加替尼适应于9291(奥希替尼)耐药后的患者。 布加替尼这个同时具备EGFR和ALK两个靶点的神药,如果和EGFR单抗联合使用,能克服C797S这个突变导致的第三代靶向药物AZD9291的耐药问题。布加替尼这个药物特别适合EGFR三重突变蛋白的ATP结合口袋,通过与EGFR蛋白抗体如西妥昔单抗、帕尼单抗的联合使用,使得癌细胞表面和总的EGFR蛋白总量减少,增强了布加替尼抗击癌细胞的效果。

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