靶向药Cotellic

靶向药物是指被赋予了靶向能力的药物或其制剂。使药物或其载体能瞄准特定的病变部位,并在目标部位蓄积或释放有效成分。

考比替尼是一种细胞外信号调节激酶MEK1和MEK2的可逆抑制剂,MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节剂,抑制MEK1和MEK2可以抑制MAPK途径的下游信号传导。抑制下游信号传导可以减少ERK驱动的基因表达和细胞增殖,侵袭和存活其促进细胞增殖。维罗非尼与考比替尼联用可以阻断BRAF-V600E和BRAF-V600K突变阳性的信号传导通路,从而抑制癌细胞的生长和分裂。此外,在小鼠肿瘤细胞移植模型中,考比替尼还阻止了维罗非尼介导的野生型BRAF肿瘤细胞株的生长。

靶向药物是指被赋予了靶向能力的药物或其制剂。使药物或其载体能瞄准特定的病变部位,并在目标部位蓄积或释放有效成分。对于黑色素瘤的靶向治疗药物,为众人所熟知的有国内已获批上市的罗氏的维罗非尼,也有不仅获批黑色素瘤,也获批用于BRAF V600E突变NSCLC的达拉菲尼+曲美替尼,且后者拥有更好的治疗数据,因此罗氏也不甘寂寞的推出了与维罗非尼搭档的药物——考比替尼(Cotellic)。

考比替尼是一种细胞外信号调节激酶MEK1和MEK2的可逆抑制剂,MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节剂,抑制MEK1和MEK2可以抑制MAPK途径的下游信号传导。抑制下游信号传导可以减少ERK驱动的基因表达和细胞增殖,侵袭和存活其促进细胞增殖。维罗非尼与考比替尼联用可以阻断BRAF-V600E和BRAF-V600K突变阳性的信号传导通路,从而抑制癌细胞的生长和分裂。此外,在小鼠肿瘤细胞移植模型中,考比替尼还阻止了维罗非尼介导的野生型BRAF肿瘤细胞株的生长。

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