考比替尼（Cobimetinib）是一种口服小分子MEK拟制剂，由罗氏研发，于2015年11月被FDA批准用于联合威罗非尼联合治疗BRAF V600E或者BRAF V600K突变阳性无法手术切除或者转移的黑色素瘤，批准剂量为20mg/片。

考比替尼和威罗非尼靶向在RASRAFMEKERK通路两个不同的激酶。与任一个单药比较，在体外考比替尼和威罗非尼的共同给药导致增高的凋亡和在小鼠植入隐藏BRAF V600E 突变肿瘤细胞系减慢肿瘤生长。在一个体内小鼠植入模型考比替尼还阻止威罗非尼介导的野生型BRAF肿瘤细胞系生长增强。

目前，美国FDA已批准的黑色素靶向药物有BRAF V600拟制剂和MEK拟制剂。考比替尼（Cobimetinib）是一种口服小分子MEK拟制剂，由罗氏研发，于2015年11月被FDA批准用于联合威罗非尼联合治疗BRAF V600E或者BRAF V600K突变阳性无法手术切除或者转移的黑色素瘤，批准剂量为20mg/片。

考比替尼的上市，主要为基于三期coBRIM研究的阳性结果数据。其中数据表明：495名BRAF拟制剂初治患者，考比替尼联合威罗非尼治疗疾病恶化或者死亡风险有明显降低，无进展生存期为12.3个月，而单独服用威罗非尼的无进展生存期为7.2个月。

考比替尼和威罗非尼靶向在RASRAFMEKERK通路两个不同的激酶。与任一个单药比较，在体外考比替尼和威罗非尼的共同给药导致增高的凋亡和在小鼠植入隐藏BRAF V600E 突变肿瘤细胞系减慢肿瘤生长。在一个体内小鼠植入模型考比替尼还阻止威罗非尼介导的野生型BRAF肿瘤细胞系生长增强。

想了解更多关于癌症靶向药/免疫治疗的相关信息，扫描下方二维码添加微信或点击咨询，7*24小时响应服务需求，服药指导，临床研究，报告解读，膳食指导；欢迎添加慢病顾问，一对一暖心咨询服务，我们是您对抗病魔路上最好的陪伴。