吉瑞替尼(Gilteritinib)

全部名称:吉瑞替尼,富马酸吉列替尼,适加坦,吉列替尼,吉特替尼,Gilteritinib,Xospata

适应症:吉瑞替尼(Gilteritinib)是一种激酶抑制剂,用于治疗采用经充分验证的检测方法检测到携带FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)突变的复发性或难治性急性髓系白血病(AML)成人患者。

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吉瑞替尼(Gilteritinib) 通用名称:富马酸吉瑞替尼片(Gilteritinib)

商品名称:适加坦(Xospata)
英文名称:Gilteritinib Fumarate Tablets 全部名称:吉瑞替尼,富马酸吉瑞替尼片,适加坦,吉列替尼,吉特替尼,Gilteritinib,Xospata

规格
片剂:40mg
贮藏
避光,密封,25℃以下保存。

【吉瑞替尼适应症】
吉瑞替尼(Gilteritinib)是一种激酶抑制剂,用于治疗采用经充分验证的检测方法检测到携带FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)突变的复发性或难治性急性髓系白血病(AML)成人患者。

Gilteritinib是一种抑制多受体酪氨酸激酶的小分子,包括FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)。Gilteritinib对外源性表达FLT3的细胞FLT3-ITD、酪氨酸激酶结构域突变(TKD)FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D835Y具有抑制FLT3受体信号转导和增殖的能力,并诱导表达FLT3-ITD的白血病细胞凋亡。

用法:

本品口服使用。 伴餐或不伴餐均可。应整片用水送服,不得掰开或碾碎。

本品应在每天大约同一时间服用。如漏服或未在原计划时间服药,可以在 当日尽快服用,但应在下一次按计划服药的 12 小时前补服。次日应恢复按原计 划时间服药。如果在服药后发生呕吐,患者不应重复用药,但应在次日继续在 原计划时间服药。两次服药间隔时间不得短于 12 小时。

患者可在造血干细胞移植(HSCT)后重新开始使用本品。

用量:

富马酸吉瑞替尼片的推荐起始剂量为 120 mg(3×40 mg 片剂),每日一次, 每 28 天为一个治疗周期。本品的治疗应持续进行,直至患者不再有临床获益或 出现不可接受的毒性。由于临床缓解可能会延迟,因此,应考虑以处方剂量持 续治疗长达至 6 个治疗周期,确保有充分时间达到临床缓解。 如果治疗 4 周后未实现以下几种情形之一,则应在患者耐受或临床有保证的情况下,将剂量增至 200 mg(5×40 mg 片剂)每日一次:

1、完全缓解(CR,定义见【临床试验】表 3 脚注);

2、除血小板恢复不完全[血小板<100 × 109/L],其他标准达到完全缓解(CRp);

3、除仍有中性粒细胞减少症[中性粒细胞<1 × 109/L],伴或不伴血小板完全恢复,其他标准达到完全缓解(CRi)。

1、后部可逆性脑病综合征(PRES):发生PRES的患者停止XOSPATA。

2、延长QT间期:中断和减少QTcF>500msec的XOSPATA住院患者的剂量。纠正XOSTATA给药前和期间的低钾血症或低镁血症。

3、胰腺炎:在发展为胰腺炎的患者中中断和减少剂量。

4、胚胎胎儿毒性:XOSPATA可导致胎儿损伤

5、给孕妇服用的告知胎儿的潜在风险,并使用有效的避孕方法。

吉瑞替尼最常见(发生率≥10%)的所有等级不良反应为:

丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高(25.4%)、天冬氨酸氨基转氨酶(AST)升高(24.5%)、贫血(20.1%)、血小板减少症(13.5%)、中性粒细胞减少性发热(12.5%)、血小板计数减少(12.2%)、腹泻(12.2%)、恶心(11.3%)、血碱性磷酸酶升高(11%)、疲乏(10.3%)、白细胞计数减少(10%)、血肌酸磷酸激酶升高(10%)。

吉瑞替尼最常见的(发生率≥3%)严重不良反应为:

中性粒细胞减少性发热(7.5%)、谷丙转氨酶ALT升高(3.4%)和谷草转氨酶AST升高(3.1%)。其他具有临床意义的严重不良反应包括心电图QT间期延长(0.9%)和可逆性后部脑病综合征(0.3%)。

吉瑞替尼的副作用和不良反应有:

可能会引起严重的副作用,包括:

●后部可逆性脑病综合征。如果你服用XOSPATA,你可能会有患上一种叫做PRES的大脑疾病的风险。

●如果您癫痫发作或症状迅速恶化,如头痛、警觉性下降、精神错乱、视力下降、视力模糊或其他视觉问题,请立即告诉您的医疗保健提供者。您的医疗保健提供者将进行检查PRES的测试。如果您出现PRES,您的医疗保健提供商将停止XOSPATA。

●心律问题( QT延长)。XOSPATA可能会导致心脏问题,称为QT延长。您的医疗保健提供者应该在您开始服用XOSPATA之前和使用XOSPATA进行治疗期间,通过心电图检查您的心脏电活动。如果你的心跳有变化,或者你感到头晕、头晕或眩晕,请立即告诉你的医疗保健人员。低血镁或低血钾人群QT延长的风险更高。您的医疗保健提供者将在您使用XOSPATA治疗之前和期间进行血液测试,以检查您的钾和镁水平。

●胰腺炎症(胰腺炎)。如果您有持续的严重胃痛,请立即告诉您的医疗保健人员。这种疼痛可能伴有或不伴有恶心和呕吐。

最常见的副作用包括:

●关节或肌肉疼痛
●肝功能测试的变化 
●疲劳 
●发烧 
●液体滞留引起的肿胀皮疹 
●恶心 
●口腔溃疡 
●已经扩散到全身的感染(败血症) 
●头痛 
●低血压 
●腹泻肺炎头晕 
●呼吸急促咳嗽呕吐

联合P-gp和强CYP3A诱导剂:避免同时使用。

强CYP3A抑制剂:考虑替代疗法。如果无法避免同时使用强效CYP3A抑制剂,应更频繁地监测患者的吉瑞替尼不良反应。

P-gp、BCRP、OCT1底物:当与吉瑞替尼共同给药并根据临床指征时,减少底物的剂量。

吉瑞替尼(Xospata)是一种抑制多种受体酪氨酸激酶的小分子,包括FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)。Gilterinib能够抑制外源表达FLT3的细胞中的FLT3受体信号传导和增殖,包括FLT3-ITD、酪氨酸激酶域突变(TKD)FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D835Y,并诱导表达FLT3-ITD的白血病细胞凋亡。

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