阿比特龙主要治什么呢?
阿比特龙主要治什么呢:阿比特龙是细胞17α羟化酶/C17,20裂解酶(CYP17)的一种选择性、不可逆的抑制剂,而CYP17是睾丸、肾上腺和前列腺癌组织中合成雄激素的关键酶。因此阿比特龙通过抑制CYP17可有效减少体内雄激素的合成,从而明显减缓前列腺癌疾病进展。临床上主要治疗去势抵抗性前列腺癌患者。
奥贝胆酸(Obeticholic)是由美国Intercept制药公司研发的,主要适用于治疗原发性胆汁性胆管炎(PBC)联合熊去氧胆酸(UDCA),成人对UDCA的反应至少1年,或者成人单药治疗无法耐受UDCA。
FLINTⅡ期研究结果显示,法尼醇X受体(FXR)激动剂奥贝胆酸(Obeticholic)改善了NASH的纤维化和组织学特征。在REGENERATE Ⅲ期临床试验中,评估了奥贝胆酸(Obeticholic)对经活检证实为NASH患者的肝脏组织学影响。研究方法:分期为F2-3的NASH合并肝纤维化患者(ITT),同一组分期为F1合并代谢综合症的患者,被随机分为安慰剂组(PBO)、奥贝胆酸Obetix10mg组以及奥贝胆酸(Obeticholic)25mg组。
对于ALK阳性非小细胞肺癌患者,一线治疗选择众多,比如克唑替尼、色瑞替尼、阿来替尼。色瑞替尼成为一线用药主要是基于ASCEND-4临床试验,该研究显示。相比化疗,色瑞替尼(Ceritinib)PFS显著提高(16.6 vs.8.1月),对于有脑转移的患者,色瑞替尼具有入脑能力,因此疗效也更好,其有效率达到了70%,远超化疗的30%。印度natco仿制的色瑞替尼已经成功上市,包装是剂量调整后的包装,一盒一个月的量,价格亲民,性价比高。相关的研究证实了色瑞替尼在能够在克唑替尼耐药的晚期NSCLC中达到较好的缓解时间,且药物毒性耐受性好。研究中部分脑转移患者经色瑞替尼治疗后,转移灶控制情况良好,未来或可成为色瑞替尼的优势之一。
研究结果:意向性治疗分配(ITT):总计931例患者,其中PBO组311例、Ocaliva10mg组312例、奥贝胆酸(Obeticholic)25mg组308例,F2期患者占44%,F3期患者占56%。结论:使用奥贝胆酸(Obeticholic)(25mg)治疗改善了肝纤维化,脂肪性肝炎的主要组织学特征,以及肝脏的生化指标。
2016年5月27日奥贝胆酸获美国FDA批准上市,是近20年来首个获得美国FDA批准治疗原发性胆汁性肝硬化(PBC)的药物,可显著改善对熊去氧胆酸(UDCA)治疗应答不佳或不耐受的PBC患者的生化指标,延缓疾病进展,提高生存率。2016年12月12日奥贝胆酸获欧盟批准上市,奥贝胆酸(Obeticholic)目前还未在国内上市。
韦立得可以治疗什么病症呢?
另外,韦立得(TAF)与TDF代谢场所的不同决定了他们剂量、疗效与安全性的差异。韦立得(TAF)经血流入肝,经肝细胞膜上的OATP1B1及OATP1B3主动转运进入肝细胞,同时也能通过被动运输的方式进入肝细胞。进入肝细胞后,在羧酸酯酶1的作用下韦立得(TAF)脱去苯环形成中间产物Ala-TFV, Ala-TFV又经化学和/或酶作用转变为TFV,而后TFV经磷酸化变成TFV二磷酸发挥抗毒作用,或以TFV原型经肾脏排泄。