泽珂推荐每日用量是多少?
泽珂推荐每日用量是多少:泽珂(阿比特龙片)推荐剂量为1000mg(四片250 mg片剂),口服,每日一次。联合使用泼尼松5 mg口服每日两次。空腹、整片服用。服药前2小时及服药后1小时内不能吃东西。最佳的服药时间为早晨起床后。
替诺福韦二代已经在中国上市,简称是TAF,在中国的商品名是韦立得,是一种发展新型以及核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI),可降低患者体内进行乙肝相关病毒(HBV)的含量,改善提高肝功能。
那么,韦立得可治疗什么病症?
韦立得的适应症:用于慢性乙型肝炎(HBV)成人及青少年(12岁及以上,体重≥35公斤)患者的治疗。
另外,韦立得(TAF)与TDF代谢场所的不同决定了他们剂量、疗效与安全性的差异。韦立得(TAF)经血流入肝,经肝细胞膜上的OATP1B1及OATP1B3主动转运进入肝细胞,同时也能通过被动运输的方式进入肝细胞。进入肝细胞后,在羧酸酯酶1的作用下韦立得(TAF)脱去苯环形成中间产物Ala-TFV, Ala-TFV又经化学和/或酶作用转变为TFV,而后TFV经磷酸化变成TFV二磷酸发挥抗毒作用,或以TFV原型经肾脏排泄。
塞瑞替尼(色瑞替尼)剂量调整,堪称为靶向治疗史上对于靶向药物剂量探索的经典案例。为什么这么讲呢?化疗时代,化疗药物存在量效关系,即线性关系:化疗药物的剂量越大,其带来的效果可能越好,当然,副作用也会随之增加。在临床工作中,为了追求最好的疗效,我们一般将化疗药物用至最大耐受剂量。然而,靶向治疗时代,靶向药物的有效治疗剂量窗比较宽,不一定要延用化疗时代追求最大剂量的做法。
正是因为韦立得(TAF)可以经主动转运入肝,且代谢途径中的关键酶羧酸酯酶1主要在HBV感染的肝细胞中表达,所以,韦立得(TAF)有一定的靶向性,使得较低剂量的TAF即可代谢为足够浓度的细胞内TFV-DP发挥抗病毒效力。
也正是因为韦立得(TAF)的靶向性及入胞后才水解的特性,韦立得(TAF)在血浆中稳定且浓度低,血浆中经韦立得(TAF)代谢释放出胞的TFV浓度也更低,肾小管的TFV暴露也更低,这一特性大大提高了韦立得(TAF)的肾脏安全性,也大大降低了基于肾小管损害而发生的骨密度降低的风险。由此可见韦立得(TAF)对乙肝的治疗还是不错的。
韦立得治疗效果怎样呢?
乳酸症和严重肝肿大伴脂肪变性:报告使用核苷类似物的致命病例,包括TDF。如果出现乳酸酸中毒或明显肝毒性的临床或实验室检查结果,包括肝肿大和脂肪变性而没有明显的转氨酶升高,则停止服用韦立得。