伏立诺他(Vorinostat)对肺癌耐药患者的疗效_依鲁替尼的副作用
艾乐替尼(Alectinib)是一种抗ALK的分子靶向治疗药物,前几年被美国食品药品监视管理局(FDA)批准用于克唑替尼耐药的后ALK阳性肺癌,凭据宣布的数据来看,效果十分不错,在最近的药讯中一直不乏好评。中文名称:艾乐替尼;英文名称:Alectinib;英文商品名:Alecensa ®。
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使用阿斯普特主要副作用为恶心、腹泻、头痛和上呼吸道熏染。系统性使用PDE4抑制剂的历久安全性现在并不明确。银屑病患者的斑块区域泛起雀斑样痣皮损是阿斯普特十分罕有的副作用,现在报道主要是泛起在光疗后。出人意外的是,虽然已经有跨越4000人使用阿斯普特治疗,然则现在尚无任何2期或3期临床试验中报道过雀斑样痣的征象。也许是因为雀斑样痣并没有被作为典型的药物不良反应来报道且检查时未发现系统性的病变。
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临床应用:克唑替尼治疗失败的晚期/转移性ALK阳性NSCLC。剂量和用法:600 mg p.o.,Bid,随餐服用。主要不良反应:最常讲述的不良反应(发生率�R20%)为:水肿,便秘,疲劳,肌肉疼痛。作用机制:艾乐替尼(Alectinib)是靶向ALK和RET的酪氨酸激酶抑制剂。非临床研究解释,艾乐替尼可以抑制ALK磷酸化以及ALK介导的下游信号STAT3和AKT卵白的活性、降低ALK融合卵白、ALK基因放大或激活突变的肿瘤细胞的生存能力。艾乐替尼的主要活性代谢物(M4)具有与其相似的体外效力和活性。
艾乐替尼和M4均具有抑制多种ALK突变的体内外活性,包罗对克唑替尼有希望的非小细胞肺癌患者体内判定的肿瘤突变仍有活性。在ALK融合基因的肿瘤移植小鼠模子中(包罗在颅内植入ALK驱动的肿瘤细胞系的小鼠模子),艾乐替尼具有抗肿瘤活性,能够延伸小鼠生命。看完小编的先容你了解了艾乐替尼(Alectinib)吗?
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