赛可瑞/克唑替尼的作用
【恩格列净说明书】
【中文名】恩格列净
【英文名】 Empagliflozin
【别称】依帕列净
【化学式】C23H27ClO7
【性状】
本品为淡黄色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【适应症】
本品适用于治疗2型糖尿病。
【规格】
(1)10mg；(2) 25 mg。
【用法用量】
推荐剂量：本品的推荐剂量是早晨10 mg，逐日一次，空腹或进食后给药。在耐受本品的患者中，剂量可以增添至25 mg（参见【临床试验】）。
【不良反映】
以下主要不良反映同时请参见【注意事项】：
低血压
酮症酸中毒
急性肾损伤及肾功能损害
尿脓毒症和肾盂肾炎
适用胰岛素和胰岛素渗出促进剂相关低血糖
【禁忌】
对本品有严重超敏反映病史；重度肾损害、终末期肾脏病或透析
【注意事项】
服用菲布力/非布司他需要注意的三个问题
低血压：
本品可引起血容量下降。使用本品后可能发生症状性低血压（参见【不良反映】），尤其是肾损害患者、暮年人、收缩压较低的患者和接受利尿剂的患者。最先使用本品前，应评估血容量下降情形，若有血容量下降，应纠正容量状态。最先治疗后，应监测低血压的体征和症状，如遇预期可发生血容量下降的临床情形，应增添监测。
酮症酸中毒：
在接受钠-葡萄糖共转运体-2（SGLT2）抑制剂（包罗恩格列净）的1型和2型糖尿病患者的上市后监测中曾讲述酮症酸中毒，这是一种需要紧要住院治疗的危及生命的严重疾病。服用本品的患者中已有讲述酮症酸中毒致死性病例。本品不适用于治疗1型糖尿病患者。
接受本品治疗的患者，如泛起与重度代谢性酸中毒一致的体征和症状，无论血糖水平若何，均应评估酮症酸中毒情形。由于纵然血糖水平低于250 mg/dL，本品相关酮症酸中毒也可能存在。若是怀疑是酮症酸中毒，应停用本品，对患者举行评价，并应实时最先治疗。酮症酸中毒的治疗可能需要胰岛素、输液和糖类置换。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠期：凭据动物数据显示存在肾脏不良反映，不建议在妊娠中期及晚期使用本品。妊娠妇女使用本品的数据有限，不足以确定与药物相关的重大出生缺陷及流产风险。妊娠期糖尿病控制不佳会对母亲及胎儿造成风险。在HbA1c >7%的孕前糖尿病女性患者中，估量重大出生缺陷靠山风险为6-10%，在HbA1c >10%的女性中高达20-25%。适用人群的估量流产靠山风险未知。在美国通俗人群中，临床认识到的妊娠中估量重大出生缺陷及流产靠山风险划分约为2-4%和15-20%。
疾病相关母体和/或胚胎/胎儿风险：妊娠期糖尿病控制不佳会增添母体泛起糖尿病酮症酸中毒、先兆子痫、自然流产、早产、死产及临盆并发症的风险。糖尿病控制不佳会增添胎儿泛起重大出生缺陷、死产及伟大儿相关发病的风险。
哺乳期：没有本品是否会随人类乳汁渗出、本品对哺乳期婴儿的影响或对乳汁天生的影响的信息。恩格列净可随哺乳大鼠的乳汁渗出。由于人类肾脏成熟是在子宫内和生后前2年内（可能发生哺乳期露出）完成的，因此可能对人类肾脏发育造成风险。由于接受本品的哺乳期婴儿有可能发生严重不良反映，因此应见告女性，不建议在哺乳期使用本品。
儿童用药：尚未确立本品在岁数小于18岁的儿科患者中的安全性和有效性。
暮年用药：不建议凭据岁数举行本品剂量调整。在评估恩格列净用于改善2型糖尿病患者的血糖控制的疗效的研究中，接受恩格列净治疗的患者共有2721例（32%）≥65岁，491例（6%）≥75岁。预期本品在肾损害的暮年患者中的降血糖疗效降低。接受安慰剂、恩格列净10mg和恩格列净25mg的75岁及75岁以上患者中血容量不足相关不良反映的风险增添至2.1%、2.3%和4.4%。安慰剂组、恩格列净10mg组和恩格列净25mg组的75岁及75岁以上患者中尿路感染的风险划分增添至10.5%、15.7%和15.1%。
【药代动力学】
吸收：恩格列净在康健志愿者和2型糖尿病患者中的药代动力学特征未观察到具有临床意义的差异。口服给药后1.5小时时到达恩格列净的血浆峰浓度。之后，血浆浓度呈双相性降低，有快速漫衍相和相对缓慢的终末相。稳态平均血浆AUC和Cmax划分为1870 nmol・h/L和259 nmol/L（10 mg 恩格列净逐日一次治疗）和4740 nmol・h/L和687 nmol/L（25 mg 恩格列净逐日一次治疗）。在治疗剂量范围内，恩格列净的全身露出随剂量成比例增添。恩格列净的单次给药和稳态药代动力学参数相似，提醒药代动力学随时间推移呈线性。
与空腹状态相比，进食高脂肪和高热量餐后给予25 mg恩格列净导致露出稍低，AUC降低约莫16%，Cmax降低约莫37%。以为观察到的食物对恩格列净药代动力学的影响没有临床意义，恩格列净可以在进食后或空腹时给予。
漫衍：凭据群体药代动力学剖析估量表观稳态漫衍容积为73.8 L。康健受试者口服[14C]-恩格列净溶液后，红细胞分区约莫有36.8%，血浆卵白结合为86.2%。
代谢：人类血浆中没有检测到恩格列净的主要代谢物，最厚实的代谢物是三种葡糖苷酸共轭物（2-O-、3-O-和6-O-葡糖苷酸）。各代谢物的全身露出不到药物相关所有物质的10%。体外研究解释，人体内恩格列净的主要代谢途径是通过尿苷5′-二磷酸-葡糖醛酸基转移酶UGT2B7、UGT1A3、UGT1A8和UGT1A9举行葡萄糖醛酸反映。
【特殊人群】
肾损害：在轻度（eGFR：60 mL/min/1.73 m2至<90 mL/min/1.73 m2）、中度（eGFR：30 mL/min/1.73 m2至<60 mL/min/1.73 m2）和重度（eGFR：<30 mL/min/1.73 m2）肾损害患者和肾衰竭受试者/终末期肾脏病（ESRD）患者中，与肾功能正常的受试者相比，恩格列净的AUC划分升高约莫18%、20%、66%和48%。中度肾损害和肾衰竭/ESRD受试者与肾功能正常患者的恩格列净血浆峰水平相似。轻度和重度肾损害受试者恩格列净的血浆峰水平比肾功能正常受试者约莫高20%。群体药代动力学剖析发现，恩格列净的表观口服消灭率降低，同时随同eGFR的降低，会导致药物露出增添。然则，随尿液渗出的药物原型恩格列净百分比和尿糖渗出随eGFR降低而下降。
肝损害:凭据Child-Pugh分级，轻度、中度和重度肝损害受试者中，与肝功能正常的受试者相比，恩格列净的AUC划分增添约莫23%、47%和75%，Cmax划分增添约莫4%、23%和48%。
【贮藏】
密闭，不跨越25℃保留。
恩格列净是用于治疗2型糖尿病的口服降糖药物
