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布加替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,在体外对多种激酶具有临床可到达的活性浓度,包罗ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)、FLT-3以及EGFR缺失和点突变。现在获批治疗ALK阳性、有疾病希望或不耐受克唑替尼的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的患者。
接受布加替尼治疗的患者会泛起严重的、危及生命的与肺间质疾病(ILD)/肺炎症状一致的不良反应。在ALTA试验中,90 mg组发生ILD/肺炎的比例为3.7% (90 mg逐日一次),90→180 mg组(90 mg逐日一次,共7天,后改为180 mg逐日一次)发生ILD/肺炎的比例为9.1% 。与ILD/肺炎症状一致的不良反应较早发生在最先使用布加替尼后9天内,6.4%的患者中位发病时间为2天;2.7%发生3~4级不良反应。
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监测新的或恶化的呼吸系统症状(如呼吸困难、咳嗽等),特别是在最先服用布加替尼的第一周。对任何有新的或恶化的呼吸系统症状的病人停用布加替尼,并实时评估是否为ILD/肺炎或其他缘故原由引起的呼吸系统症状(如肺栓塞、肿瘤希望和熏染性肺炎)。对于1级或2级的ILD/肺炎,在恢复到基线水平后,可恢复布加替尼并按下文中表1削减剂量,也可永远停用布加替尼。3级或4级ILD/肺炎或1级或2级ILD/肺炎复发,则永远性停用布加替尼。
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