什么是洛匹那韦/利托那韦?洛匹那韦是一种HIV蛋白酶抑制剂,能阻断gag-pol的分裂,导致未成熟和未感染病毒颗粒的产生。利托那韦是一种抗HIV-1和HIV-2天冬氨酸蛋白酶的活性肽样抑制剂。通过抑制HIV蛋白酶,该酶不能加工gag-pol多肽的前体,导致未成熟HIV颗粒的产生,,间变性淋巴瘤激酶(ALK)已被确定为一个关键的致癌驱动因素。在非小细胞肺癌(NSCLC)患者中,约3%~7%的患者存在ALK基因的染色体重排。2014年4月29日,美国FDA批准色瑞替尼用于治疗ALK阳性的成人晚期转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。2018年5月31日,色瑞替尼在国内获批。商品名:ZYKADIA(赞可达);通用名:ceritinib(译为色瑞替尼或赛瑞替尼);厂家:诺华;规格:150mg×150粒/盒;靶点:ALK、ROS-1、IGF-1R、InsR;美国获批:2014年4月;中国获批:2018年5月;获批适应症:ALK阳性非小细胞肺癌;推荐剂量:新方案(每日一次,每次450mg,与食物同服) 替代原方案(每日一次,每次750mg,空腹服用)或遵医嘱。,因此无法启动新的感染周期。
利托那韦能抑制CYP3A介导的洛匹那韦代谢,导致洛匹那韦浓度升高。洛匹那韦和利托那韦于2000年被美国FDA批准用于艾滋病的抗病毒治疗。虽然服用该药会带来腹泻、呕吐、高血脂等副作用,但由于其抗病毒效果好、抗药性屏障高,仍被临床用作抗HIV的主要药物。
洛匹那韦和利托那韦在中国也是艾滋病患者的免费抗病毒药物。洛匹那韦/利托那韦如何对抗新的冠状病毒?冠状病毒的复制也需要病毒蛋白酶来发挥相应的功能。如果lopinavir/ritonavir等HIV蛋白酶抑制剂也能与冠状病毒蛋白酶结合,抑制其正常功能,则可以起到抗冠状病毒的作用。
以往的体外研究表明,洛匹那韦/利托那韦可抑制mers-CoV和SARS-CoV的复制。
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