【奥卡利娃药物手册】商品名:奥卡利娃英文名:奥替奇酸。int-747中文名称:奥贝索酸片批准时间:2016年5月31日用药方式:口服厂家:intercept公司作用机制:奥贝索是FXR的激活剂,在肝脏和小肠中表达的核受体。Fxris是胆汁酸、炎症、纤维化和代谢途径的关键调节因子。
胆固醇和胆汁酸的提取通过从头合成降低细胞内胆汁酸浓度,增加对肝细胞外转运的抑制。这些机制限制了循环胆汁酸池的整体大小,促进胆汁分泌,,间变性淋巴瘤激酶(ALK)已被确定为一个关键的致癌驱动因素。在非小细胞肺癌(NSCLC)患者中,约3%~7%的患者存在ALK基因的染色体重排。2014年4月29日,美国FDA批准色瑞替尼用于治疗ALK阳性的成人晚期转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。2018年5月31日,色瑞替尼在国内获批。商品名:ZYKADIA(赞可达);通用名:ceritinib(译为色瑞替尼或赛瑞替尼);厂家:诺华;规格:150mg×150粒/盒;靶点:ALK、ROS-1、IGF-1R、InsR;美国获批:2014年4月;中国获批:2018年5月;获批适应症:ALK阳性非小细胞肺癌;推荐剂量:新方案(每日一次,每次450mg,与食物同服) 替代原方案(每日一次,每次750mg,空腹服用)或遵医嘱。,从而减少肝脏对胆汁酸的暴露。【适应症】奥巴利娃联合熊去氧胆酸(UDCA)用于对UDCA无反应的成人原发性胆汁性胆管炎(原发性胆汁性肝硬化,PBC),或作为单一药物治疗不耐受UDCA的成人原发性胆管炎。
【用法用量】奥卡立瓦初始剂量为5mg/天。根据临床反应,治疗6个月后逐渐滴定至10mg,有助于减轻皮肤瘙痒的严重程度和发生率。【剂型规格】片剂:奥巴利娃5mg,10mg【禁忌症】不适用于完全性肠梗阻患者。
【注意事项】肝相关不良反应:监测肝生化检查和肝相关不良反应的发生高度。权衡持续治疗的潜在风险。每天不要超过10毫克。
调整中、重度肝功能损害的剂量。严重瘙痒:治疗策略包括增加胆汁酸结合树脂或抗组胺药。减少或停止奥卡利瓦剂量。
降低HDL-C:监测治疗过程中血脂水平的变化。[不良反应]最常见的不良反应(≥5%)为:皮肤瘙痒、乏力、腹痛等不适、皮疹、口咽痛、头晕、便秘、关节痛、甲状腺功能不全、湿疹。
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