DTG被称为多地拉韦钠,由GSK的Viiv公司于2012年开发。Spring-2、flamingo、single三大临床试验均证明,目前最有效的抗病毒药物仅为每天50mg多替拉韦钠,副作用轻微。含有阿巴卡韦+拉米夫定+DTG(合成制剂trimuq)的药物组合现在是美国的首选方案。
多地拉韦钠的特点是用量很小,只有50mg,,色瑞替尼是由诺华公司研发的ALK抑制剂,对ALK耐药细胞系研究提示,该药较克唑替尼有更好的活性。色瑞替尼对患者中枢神经系统病灶亦有较好的疗效。色瑞替尼在400-750mg/d剂量范围内显示出较强的抗肿瘤活性(无论其是否接受过克唑替尼治疗),并且对中枢神经系统病灶亦有活性;最常见的不良反应为恶心,腹泻,呕吐和乏力,且多为1或2级,患者耐受性佳。美国FDA已于2014年4月批准色瑞替尼上市。,不易产生耐药性。对于核苷、非核苷或蛋白酶抑制剂、融合酶抑制剂等药物耐药后仍有效,即使在其他整合酶抑制剂如艾森塔等耐药后使用DTG,病毒载量的有效抑制率仍为65%。根据目前的数据,多地拉韦是副作用最小的药物。
50mg剂量可维持24小时,仅有少数副作用为轻度失眠。根据新的利益和风险证据,世界卫生组织(who)推荐DTG作为所有人的一线和二线治疗药物。
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