【格列卫说明书】【商品名】格列卫【通用名】甲磺酸伊马替尼片【成分】本品有效成分为甲磺酸伊马替尼。【药物性质】本品为深黄色至棕色双凸面薄膜包衣片。[适应证]用于慢性粒细胞白血病(CML)急性期、加速期及α-干扰素治疗失败后的治疗。
用于治疗不能切除和/或转移的成人恶性胃肠道间质瘤(GIST)。[用法用量]起效剂量:由有慢性粒细胞白血病或gist治疗经验的医生起效。这个产品应该口服。
吃饭时最好吃药,喝一大杯水。成年人通常一天一次。儿童和青少年每天服用一到两次(早晚)。
不能吞下药片的患者(儿童)可将药片分散在水中或苹果汁中。建议孕妇和哺乳期妇女打开胶囊时避免接触皮肤或眼睛或吸入(见孕妇和哺乳期妇女),接触打开的胶囊后立即洗手。【药物过量】症状体征:剂量超过800mg/天的经验有限,无药物过量病例报告。
如果用药过量,应密切观察病人并给予适当的支持治疗。[临床试验]慢性粒细胞白血病的临床研究:对费城染色体阳性的慢性粒细胞白血病急性期(髓系危象)、加速期和慢性期未接受α-干扰素治疗的患者进行3项开放性和非对照性Ⅱ期临床研究。在一项大规模、开放、对照的III期临床试验中,患者被新诊断为费城染色体阳性慢性白血病(Philadelphia CML)。
对儿童和青少年的治疗分为两个I期研究。临床研究病例中,60岁以上占38%-40%,70岁以上占10-12%。【药理学和毒理学】伊马替尼可在体内外抑制BCR-ABL酪氨酸激酶,选择性抑制BCR-ABL阳性细胞系、费城染色体阳性慢性髓系白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病患者新鲜细胞的增殖和诱导凋亡。
此外,伊马替尼能抑制PDGF受体、SCF和c-kit受体酪氨酸激酶,从而抑制PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。体外实验表明,伊马替尼可抑制GIST细胞增殖,诱导其凋亡。临床前和临床资料表明,,阿普斯特是治疗银屑病的新进展,近年来,银屑病最快的临床进展是具有最临床有效作用的生物制剂的数量。第一种用于牛皮癣的TNFα抑制剂依那西普于2004年被批准上市,并已存在14年。最近,抗炎药物磷酸二酯酶4抑制剂Apster分别于2014年9月和2015年1月批准在美国和欧洲销售。2015年1月,美国FDA批准Secukinumab作为第一种治疗中度至重度银屑病的IL-17单克隆抗体。,一些患者可能通过不同的机制产生耐药性。
【药代动力学】本品经单次口服达到稳态后进行药代动力学评价,剂量范围为25-1000mg。本品的剂量范围为25~1000mg,平均曲线下面积的增加与剂量成正比。在稳态条件下,重复给药的药物累积量为1.5~2.5倍。
成人药代动力学研究表明,性别对药代动力学无影响,体重对药代动力学的影响可忽略不计。吸收:胶囊的平均绝对生物利用度为98%,口服后血浆AUC的变异系数在40%-60%之间波动。与禁食相比,药物吸收率略有下降(Cmax下降11%,Tmax延迟),AUC略有下降(7.4%)。
分布:约95%与血浆蛋白结合,多数与白蛋白结合,少数与α-酸性糖蛋白结合,少数与脂蛋白结合。全身分布浓度高,分布容积为4.9l/kg体重,红细胞分布比例低。相关药物的分布
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