糖尿病是世界上迅速增长的流行病。据统计,2040年糖尿病患者可能增加到6.4亿。最近,药物研究人员开发了许多类型的2型糖尿病药物的治疗选择,如DPP-4抑制剂、GLP-1类似物和SGLT2抑制剂。
Januvia是第一个FDA批准的DPP-4一线抑制剂,,阿普斯特是中重度斑块型银屑病的克星 阿普斯特是治疗银屑病的新型口服药物,对银屑病关节炎有很显著的治疗效果。并且也是中重度斑块型银屑病的克星,阿普斯特应以10-mg早晨剂量开始,并在6天内滴定至30 mg,每天两次。药物在两周起始剂泡罩包装中可用,以简化患者的给药时间表。片剂不应该被压碎或分裂。对于严重肾损害患者(肌酸酐清除率<30 mL / min),应使用最大日剂量为30 mg。阿普斯特与强效CYP450诱导剂共同给药可能导致阿普斯特疗效降低,因此应避免使用。阿普斯特可能不考虑食物。,每天一次。由于DPP-4的显著临床疗效,引起了世界各国糖尿病药物开发人员的关注。目前主要的发展方向是寻找半衰期长的DPP-4抑制剂,以减少药物的副作用。
奥马利格列汀是在这种环境下开发的一种重负荷DPP-4抑制剂。药物分子是一种长效DPP-4抑制剂。治疗2型糖尿病的用药频率为每周一次。
该药于2015年在日本成功上市。总的来说,MSD的最新研究开发了一种高效合成糖尿病药物Aug Leo Dean关键中间体4的方法。路线总收率高(50%),手性控制效果好(EE值高)。
新的研究为奥马利格列汀日益增长的市场供应需求提供了有力的保障。
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