硼替佐米是一种抗癌药物，也是第一种治疗性蛋白酶体抑制剂。蛋白酶也是一种分解蛋白质的细胞复合物，因为通常杀死癌细胞的蛋白质在癌症中分解得太快。硼替佐米中断了这一过程，让蛋白质杀死癌细胞。
它在美国和欧洲已经被批准用于治疗复发性多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤。在多发性骨髓瘤中，其他难治性或进展迅速的疾病患者已获得完全的临床疗效。硼替佐米于1995年首次在肌肉发生学中合成。
该药物（PS-341）在多发性骨髓瘤患者的一个小的I期临床试验中进行了试验。1999年10月，千年制药公司对其进行了进一步测试。硼替佐米中的硼原子与26S蛋白酶体的催化位点结合，具有很高的亲和力和特异性。
在正常细胞中，蛋白酶体通过降解泛素化蛋白来调节蛋白的表达和功能，,阿普斯特是首个可以治疗银屑病（牛皮癣）及银屑病关节炎的口服药物，且药物疗效也十分不错。但是在使用时，患者需要了解以下用药警告及注意事项。腹泻、恶心和呕吐。65岁或65岁以上的患者以及服用会导致血容量不足或低血压的患者，发生严重腹泻、恶心或呕吐并发症的风险可能更高，所以需要特别监测更容易出现腹泻或呕吐并发症的患者。减少剂量或停用阿普斯特的患者一般情况下病情迅速好转。如果患者出现严重腹泻、恶心或呕吐，考虑减少或暂停使用阿普斯特。,并清除细胞中异常或错误折叠的蛋白。临床和临床前数据支持骨髓瘤细胞永生化表型的维持，细胞培养和异种移植数据支持实体瘤中类似的功能。虽然可能涉及多种机制，但蛋白酶体抑制可以阻止促凋亡因子的降解，从而导致肿瘤细胞程序性死亡。
近年来发现硼替佐米引起蛋白酶体产生的细胞内肽水平迅速而显著的变化。[8] 一些细胞内肽具有生物活性，因此硼替佐米对细胞内肽水平的影响可能有助于药物的生物和/或副作用。根据医学测试结果，在2003年，美国食品和药物管理局（FDA）批准了硼替佐米（Millennium pharmaticals Inc.作为Velcade出售）治疗多发性骨髓瘤。
根据第二阶段试验，硼替佐米在2008年被FDA批准用于多发性骨髓瘤患者的初步治疗。2014年8月晚些时候，政府批准Velcade治疗先前对Velcade治疗有反应且在完成先前治疗至少6个月后复发的成人多发性骨髓瘤患者。
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