恩扎鲁胺是怎么来的?首先,雄性激素受体的活性增加确实存在于激素抵抗前列腺癌的小鼠模型中。因此,有必要对抗雄激素受体的潜能。第二,比卡鲁胺和氟他胺在晚期无效的一个重要原因是它们已成为激动剂而不是拮抗剂,从而产生“戒断效应”。
因此,为了更好地对抗雄激素,,阿普斯特是中重度斑块型银屑病的克星 阿普斯特是治疗银屑病的新型口服药物,对银屑病关节炎有很显著的治疗效果。并且也是中重度斑块型银屑病的克星,阿普斯特应以10-mg早晨剂量开始,并在6天内滴定至30 mg,每天两次。药物在两周起始剂泡罩包装中可用,以简化患者的给药时间表。片剂不应该被压碎或分裂。对于严重肾损害患者(肌酸酐清除率<30 mL / min),应使用最大日剂量为30 mg。阿普斯特与强效CYP450诱导剂共同给药可能导致阿普斯特疗效降低,因此应避免使用。阿普斯特可能不考虑食物。,并在第一代抗雄激素药物比卡鲁胺和氟他胺的基础上,进一步开发了“心脏”新药。如何看待这种药物的发展?从药物相互作用开始。尽管雄激素受体和比卡鲁胺作用的结晶尚未解决,但比卡鲁胺存在AR突变和共晶结构。
所以很容易知道“痛点”。针对这一痛点,筛选了近200种药物结构,产生了mdv3100(氮杂胺及其兄弟姐妹的诞生)。因此,恩扎鲁胺的第一个优点是:亲和力好!此外,恩扎鲁胺和以前的抗雄激素的第二个主要区别是AR的结合不允许它发挥作用。
别让他进来。
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