替莫唑胺在垂体腺瘤和其他脑恶性肿瘤的治疗中具有重要作用，因为替莫唑胺对催乳素瘤和促肾上腺皮质激素瘤的疗效最好，其中50%的患者对替莫唑胺有良好的疗效。医学研究表明，这两种肿瘤患者中有50%对噻莫利有良好的反应。在噻吗定的药效学评价中，MGMT和MSH的活性是重要的指标，但两者都不能单独决定治疗策略。
替莫唑胺是治疗垂体腺瘤和其他恶性肿瘤的首选药物。替莫唑胺能否在化疗前使用仍有争议。在临床上，垂体肿瘤发展迅速，占据了很大的空间，各种治疗方法不能有效地控制其进展。
有一些恶性垂体瘤，,使用阿普斯特会增加患抑郁症的风险，在对有抑郁症病史和/或自杀想法或行为的患者使用阿普斯特之前，医生应仔细权衡使用阿普斯特治疗此类患者的风险和益处。应告知患者、他们的护理人员和家属，有必要对抑郁症的出现或恶化、自杀想法或其他情绪变化保持警惕，如果出现这些变化，应联系他们的医疗服务提供者。如果发生此类事件，处方者应仔细评估继续使用阿普斯特治疗的风险和益处。 ,可能有远处转移。因此，在肿瘤迅速发展之前，尽早诊断并采取积极有效的治疗措施是非常重要的。替莫唑胺作为一种口服化疗药物，广泛应用于脑胶质瘤的治疗。
但在过去的几十年里，它被广泛应用于垂体瘤的治疗。2006年首次报道替莫唑胺作为垂体瘤的最终治疗方法。此后，国际上对此已有报道，后来有报道指出替莫唑胺的疗效仍在继续。
替莫唑胺的组成主要依赖于烷基化DNA中鸟嘌呤干扰基因的转录来发挥其作用。而06-甲基鸟嘌呤-DNA甲基转移酶（Mgmt）能转移烷基化反应修复DNA损伤。如果缺少06-甲基鸟嘌呤DNA甲基转移酶（Mgmt），则不能修复受损的DNA，甲基鸟嘌呤与胸腺嘧啶在下一次DNA复制中配对，将触发DNA错配修复机制。
这种机制的触发只会导致不正确的胸腺嘧啶的插入。上述无效修复只会导致DNA链断裂，从而激活细胞凋亡或衰老样生长迟缓。
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