瑞德西韦(Remdesivir)对新冠肺炎可能无奇效
空腹色瑞替尼发生有用抗肿瘤剂量可以到达400mg~750mg。若是不空腹可增添色瑞替尼浓度,使用500mg色瑞替尼,与空腹对照,低脂肪和高脂肪进食,Cmax增添43%和41%,AUC增添73%和 58%。进食少量快餐后,使用750mg色瑞替尼,较空腹Cmax和AUC划分增添45%和54%。
奥拉帕尼用于治疗转移性乳腺癌的效果已经得到认可
因此FDA建议色瑞替尼口服2小时前后不要进食,制止增添药物浓度,而克唑替尼与进食无关。现在色瑞替尼与进食时间关系研究(NCT02299 505)正在进行。色瑞替尼血浆卵白连系率97%,为细胞色素P450亚型(CYP)3A底物,通过CYP3A酶代谢消灭,>90%经胃肠道清扫。
强CYP3A4抑制剂酮康唑,增添色瑞替尼(Ceritinib)AUC为20.9倍,增添色瑞替尼Cmax为22%,强CYP3A诱导剂利福平,降低色瑞替尼AUC和Cmax划分为70%和44%。因此制止色瑞替尼与强CYP3A诱导剂或抑制剂同时使用。
色瑞替尼/Ceritinib毒性可控