T790突变的肺癌患者除了奥希替尼外还可以使用哪些药物?_geifoni,奥希替尼,T790M

尼洛替尼/达希纳的常见不良反应主要是四种

  尼洛替尼( 达希纳 )是慢粒白血病患者的二代治疗药物,疗效显著。但是要三分毒,尼洛替尼也不例外,那尼洛替尼治疗期间有哪些不良事件呢?尼洛替尼的常见不良反应主要是四种,分别是QT间期延长、骨髓抑制、血清脂肪酶升高和肝脏毒性。当患者服用尼洛替

  奥希替尼可说是EGFR突变的最后防线。很多人都知道,靶向药使用一段时间之后就会耐药,而易瑞沙、特罗凯等一代二代EGFR抑制剂耐药后如果出现T790M,接下来能用的,就是奥西替尼。但奥西替尼如果也耐药了,该怎么办呢?别怕,一年一度的全球肿瘤学盛会ASCO刚刚在美国召开,会议上多种新方案各显神通,不但着手于奥西替尼耐药,更关注了一代二代EGFR抑制剂耐药后无T790M的情况。

  有研究表明,奥西替尼耐药后会有多种耐药机制出现,包括T790M突变消失,出现C797S耐药突变,出现新突变MET、HER3 (ERBB3)、BRAF等。而其中HER3最高可在75%的非小细胞肺癌患者中表达,并且在EGFR突变患者中也高达57%-67%,针对它的靶向药U3-1402便应运而生。并且,U3-1402的治疗效果也相当不俗。在可接受评估的16位患者中,所有患者肿瘤都有减小,中位减小比例为29%(肿瘤缩小范围3%-80%),疾病控制率达到100%!这16位EGFR抑制剂耐药的患者中有15位奥西替尼耐药,并且均为IV期,其中还包括脑转移、肝转移的患者。所有可评估的患者都出现了不同水平的HER3表达。截至2019年2月25日,16位患者都仍在接受治疗。同时,U3-1402在安全性方面也表现良好。

  EGFR突变的共同发现者之一、美国丹娜法伯癌症研究院肿瘤学教授Pasi A. Jänne博士认为“使用U3-1402靶向HER3是一种克服多种耐药机制的有效策略。”Jänne博士同时也是这项临床试验的研究员之一。为大家带来希望的U3-1402是一种靶向HER3的抗体偶联药物,用全人源化HER2抗体曲妥珠单抗通过四肽接头与一种新型拓扑异构酶1抑制剂连接在一起,能够像巡航导弹一样精准定位癌细胞,然后把抗肿瘤药物带到肿瘤身边定向“爆炸”,把肿瘤杀个片甲不留。

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