瑞戈非尼的三大适应症
瑞戈非尼有三大适应症,分别是晚期转移的结直肠癌、胃肠道间质瘤、肝细胞癌。
瑞戈非尼是一种口服多激酶抑制剂,可以RAF、KIT、RET、PDGFR、VEGFR1和TIE2等信号通路。瑞戈非尼同时被批准适应多种消化系统的恶性肿瘤,包括直肠癌,胃间质瘤,肝癌等。
直肠癌(CRC)是临床最常见的消化道肿瘤之一。中国每年 CRC 新发病例 22 万,死亡病例 11 万,发病率和病死率均居第 5 位。超过 30%的 CRC 患者在确诊时已存在远处转移,其相当一部分患者已无法通过手术根治。瑞戈非尼是第一个被证实可用于治疗转移性结直肠癌 (m CRC)的小分子多激酶抑制剂。对于已接受过多种规范治疗,包括靶向治疗后仍出现病情进展的难治性mCRC患者,经瑞戈非尼治疗后仍有可能取得生存获益。
在2012年至2013年间,瑞戈非尼先后成为治疗转移性结直肠癌和胃肠道间质肿瘤的临床用药,2017年4 月,瑞戈非尼获 FDA批准成为继索拉非尼之后用于HCC治疗的二线用药。
瑞戈非尼推荐服用的剂量为160mg(4x40mg),口服,1日1次,28天为1个周期,每个周期的第1-21天服药。持续治疗直至患者出现疾病进展或不可耐受的毒性反应。在每天同一时间段服用,在低脂饮食(热量低于600卡路里,脂肪含量<30%)后服用,以温开水送服。若前一天漏服,第二天无需补服前一天的药量。
患者服用瑞戈非尼出现2级的手足皮肤反应首次复发;3级或4级副反应缓解后;3级天冬氨酸转氨酶(AST)/丙氨酸转氨酶(ALT)升高等,将剂量减少到120毫克。120毫克剂量时,2级的手足皮肤反应复发或3级或4级副反应恢复后,将剂量减少到80毫。无法耐受80毫克剂量或出现任何4级不良反应,则需要永久停药。
瑞戈非尼的使用说明
瑞戈非尼用法推荐剂量为160mg(4片,每片含40mg瑞戈非尼),每日一次,于每一疗程的前21天口服,28天为一疗程。