阿西替尼/英立达对于胃肠间质瘤的治疗具有潜在的临床应用价值
近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心在胃肠间质瘤研究领域取得新进展，发现一种用于治疗晚期肾癌的靶向抗癌药――阿西替尼（ 英立达 ）在治疗胃肠间质瘤方面的临床应用潜力。 阿西替尼由美国辉瑞公司开发，于2012年在美国获批上市，是
以获批时间来说，赫赛丁这么牛的药物最多只能排到第二，因为另外一个元老级单抗Rituximab于1997年获批用于对化疗抵抗的B细胞非霍奇金淋巴瘤。Rituximab靶向B细胞表面的CD20，结合之后诱导B细胞凋亡。然而，正常B细胞和恶性B细胞都表达CD20，靶向CD20意味着正常细胞和癌细胞只要表达CD20就会被摧毁。在pubmed能够检索到的最早的关于Rituximab的文献发表于1994年，当时处于II期临床试验阶段。而最早的关于抗CD20治疗人类B细胞淋巴瘤则在1987年就有报道，当时还是小鼠抗CD20的血清治疗，数据也令人印象深刻。
第一个抗癌靶向治疗药物是什么?争论谁是第一个没有太大意义，但是我们需要更多的“第一个”。这个问题的答案和你如何理解“抗癌”、“靶向治疗”以及“药物”都有关系。传统意义的“药物”是小分子化合物，而“抗体”的发现和应用使得药物的内涵拓展了，生物大分子也是药。以CAR-T为代表的如火如荼的细胞治疗似乎在重新定义“药物”的概念，这里“药物”是活的，到体内还能分裂复制，“浴血杀敌”。我们可以看到“药物”的尺度从微观一直在往宏观拓展，再往后“人造组织”和“人造器官”也可以被认为是一个更大尺度上的“药物”。
另外一个需要咬文嚼字的词是“靶向”。细胞毒性药物紫杉醇不是靶向药，是细胞毒性药物(属于传统意义上的化疗药物)。但是，紫杉醇也是有靶点的，主要靶点是细胞的微管。紫杉醇对微管组装的抑制使得细胞不能正常分裂复制，最终凋亡。这已经不是投鼠忌器的问题，体内所有的细胞都会受到影响，因而副作用极大。一个药物要成为抗癌“靶向药物”，它不仅需要一个明确的靶点(最好不能脱靶)，还需要这个靶点“最好”只在癌细胞上有。回到Rituximab：靶点明确(CD20)、恶性B细胞和正常B细胞都表达。尽管正常B细胞表达CD20，但是这并不妨碍Rituximab成为一个靶向治疗药物。
再说回Rituximab，中文名利妥昔单抗，获批20年之后的2017年，年销售额81.1亿美元，居最畅销药物榜第4。随着专利到期，各种生物类似药给患者提供了更多更便宜的选择。国内针对利妥昔的第一个生物类似药也于今年年初获批上市，无疑将大大提升药物的可及性。原研药1997年上市，国内类似药2019上市，这也间接体现了国内外在基础癌症研究方面的距离。随着国内对基础创新能力的重视，越来越多资源投入到基础研究中，这个差距会不断缩小。希望这一天早日来到。
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