泰克布什么时候上市?
泰克布什么时候上市:2010年,FDA批准泰克布(拉帕替尼)联合芳香酶抑制剂来曲唑治疗曾接受激素治疗并且 HER2阳性、激素受体(HR)阳性的转移性乳腺癌患者。
奥拉帕尼作为单一药物治疗,适用于有害的或被怀疑有害的生殖系突变的BRCA 的晚期卵巢癌,且曾被3种或更多化疗药治疗过的患者。
那么,服用奥拉帕尼(奥拉帕利)的副作用都有什么呢?
奥拉帕尼最常见的副作用(≥20%)是贫血,恶心,乏力(包括乏力),呕吐,腹泻,消化不良,头痛,食欲下降,咳嗽,关节痛,肌痛,背部疼痛,皮炎/皮疹。
另外,关于奥拉帕尼的药物相互作用:
在体外,奥拉帕尼是CYP3A4的一个抑制剂和在临床上实现的更高浓度是CYP2B6一种诱导剂。奥拉帕尼对其他CYP同工酶产生很小无抑制作用。体外研究曾显示奥拉帕尼是CYP3A4的底物。
根据来自一项药物-相互作用试验数据(N=57),当奥拉帕尼是与伊曲康唑,一种强CYP3A抑制剂联合给予时,奥拉帕尼的AUC和Cmax分别增加2.7-和1.4-倍。用基于生理学药代动力学(PBPK)模型模拟提示一个中度CYP3A抑制剂(氟康唑)可增加奥拉帕尼的AUC和CmaChemicalbookx分别2-和1.1-倍。
根据来自一项药物-相互作用试验数据(N=22),当奥拉帕尼与利福平,一种强CYP3A诱导剂联用给予时奥拉帕尼的AUC和Cmax减低分别87%和71%。用PBPK模型模拟提示一种中度CYP3A诱导剂(依非韦伦)可能减低奥拉帕尼的AUC和Cmax分别50-60%和20-30%。
体外研究曾显示奥拉帕尼是P-gp的底物和BCRP,OATP1B1,OCT1,OCT2,OAT3,MATE1和MATE2K的抑制剂,不知道这些发现的临床相关。
奥拉帕尼(奥拉帕利)不良反应
那么,使用奥拉帕尼(奥拉帕利)的不良反应是什么呢? (1)在临床试验中最常见不良反应(≥20%)是贫血,恶心,疲乏(包括乏力),呕吐,腹泻,味觉障碍,消化不良,头痛,食欲减退,鼻咽炎/咽炎/URI,咳嗽,关节痛/肌肉骨骼痛Chemicalbook,肌痛,背痛,皮炎/皮疹和腹痛/不适。 (2)最常见实验室异常(≥25%)是肌酐增加,红细胞均数体积升高,血红蛋白减低,淋巴细胞减低,绝对中性粒细胞计数减低,和血小板减低。