泰克布_适应症,泰克布主要治疗什么病症?

泰克布上市没?

泰克布上市没:2007年12月14日,欧洲药品管理局(EMEA)有条件地批准治疗Her-2阳性晚期或转移性乳腺癌新药泰克布(拉帕替尼)在欧洲上市。其与卡培他滨联合治疗Her-2过表达的晚期或转移性乳腺癌,可延长疾病进展时间(TTP)。

泰克布是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂,泰克布抑制表皮生长因子受体(ErbB1)和人表皮因子受体2(ErbB2)。4种乳腺癌细胞株中BT474和 SKBr3对泰克布敏感,拉泰克布半抑制浓度为25 和32 nmol/L,MDA-MB-468和T47D细胞株不敏感,泰克布半抑制浓度在微摩尔级别级别,对于膀胱癌的2种细胞株,RT112(ErbB1和ErbB2高度表达)和J82(ErbB1和ErbB2低度表达),增强顺铂的疗效。泰克布在多种动物均能抑制表皮因子驱动的肿瘤生长。泰克布对曲妥单抗耐药的肿瘤细胞株有效。

泰克布口服吸收不完全,泰克布而且个体差异较大,泰克布约4 h后达到拉泰克布最大浓度(Cmax),泰克布半衰期24 h,每日泰克布给药后6~7 d达到稳态。泰克布每天给药拉帕替尼1 250 mg,泰克布Cmax为2.43 μg/ml(1.57~3.77 μg/ml),泰克布血浆浓度时间曲线下面积(AUC) 为 36.2 μg.h/ml(23.4~56 μg.h/ml)。拉帕替尼分开服用较每日1次AUC增加一倍,泰克布与食物同服,AUC增加3~4倍。

泰克布与白蛋白及α1酸糖蛋白结合率高(>99%),泰克布体外研究证实,泰克布是乳腺癌抗癌蛋白转运及P-糖蛋白的底物。泰克布单剂量终末半衰期为14.2 h,拉帕替尼多次给药后,泰克布有效半衰期延长至24 h,泰克布主要由在肝脏中被CYP3A4和 CYP3A5代谢,拉帕替尼小部分由CYP2C19和CYP2C8完成。泰克布肾脏排泄极微,泰克布粪便中回收率约为拉帕替尼口服剂量的27%。


泰克布主要治疗什么病症?


2007年3月14日,美国食品药品管理局批准泰克布(拉帕替尼)和希罗达(卡培他滨)联用治疗人表皮因子受体2(ErbB2)过度表达且经蒽环类药物、紫杉醇和曲妥珠单抗治疗过的晚期或者转移性乳腺癌患者。

2007年12月14日,欧洲药品管理局(EMEA)有条件地批准治疗Her-2阳性晚期或转移性乳腺癌新药泰克布(拉帕替尼)在欧洲上市。其与卡培他滨联合治疗Her-2过表达的晚期或转移性乳腺癌,可延长疾病进展时间(TTP)。

2010年,FDA批准泰克布(拉帕替尼)联合芳香酶抑制剂来曲唑治疗曾接受激素治疗并且 HER2阳性、激素受体(HR)阳性的转移性乳腺癌患者。


2013年,泰克布(拉帕替尼)于中国上市,用于治疗HER2阳性且既往接受过包括蒽环类、紫杉类、曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌患者。

奥拉帕尼的服用说明

奥拉帕尼应在有抗肿瘤药物使用经验的医生的指导下使用。 推荐剂量为300mg,每日2次,相当于每日总剂量为600mg。100mg片剂用于剂量减少时使用。 患者应在含铂化疗结束后的8周内开始奥拉帕尼治疗,持续治疗直至疾病进展或发生不可接受的毒性反应。 给药方法: 口服给药。奥拉帕尼应整片吞服,不应咀嚼、压碎、溶解或掰断药片。奥拉帕尼 在进餐或空腹时均可使用。 漏服: