布加替尼(Brigatinib)比克唑替尼更有能力做一线用药_tenofovir alafenamide,布加替尼,Brigatinib

化疗是否为曲妥珠单抗靶向治疗的最佳伴侣?

  HER2阳性型乳腺癌在新辅助领域做了很多尝试,包括是否使用靶向、联合化疗+单靶、化疗+双靶、双靶的选择(曲妥珠单抗+帕妥珠单抗、曲妥珠单抗+拉帕替尼)等,而NeoSphere 研究考察了新辅助治疗方面帕妥珠单抗的作用,这项 Ⅱ 期4臂研究的结果也已公布。结

  在非小细胞肺癌(NSCLC)中,约3%~5%的NSCLC患者携带ALK基因重排。布加替尼(Brigatinib)是新一代ALK抑制剂,对克唑替尼难治性ALK阳性NSCLC患者有较好的疗效。对于既往未接受过ALK抑制剂治疗的晚期ALK阳性NSCLC患者,布加替尼与克唑替尼相比的疗效尚不清楚。在一项开放标签、Ⅲ期试验中,以1∶1的比例,将初诊的晚期ALK阳性NSCLC患者随机分组,分别接受布加替尼180 mg,1次/d或克唑替尼250 mg,2次/d。

  275例患者被随机分为两组:137例为布加替尼组,138例为克唑替尼组。第一次中期分析时,布加替尼组和克唑替尼组的中位随访时间分别为11.0个月和9.3个月。布加替尼组12个月无进展生存期的比例为67%,高于克唑替尼组的43%(P<0.001)。布加替尼组和克唑替尼组的客观缓解率分别为71%(95%CI为62~78)和60%(95%CI为51~68);在有可测量病变的患者中,经证实的颅内缓解率分别为78%(95%CI为52~94)和29%(95%CI为11~52)。未发现新的安全性问题。

  结论:对于初诊的ALK阳性患者,一线用布加替尼(Brigatinib)治疗,可获得显著的无进展生存期获益。布加替尼属于二代ALK抑制剂,作用靶点包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)、FLT-3以及EGFR缺失和点突变。对于ALK阳性细胞的活性,布加替尼的活性和选择性是克唑替尼的约10倍。同时也有研究显示,对于有脑转移的患者,布加替尼的效果较为明确。

  

曲美替尼与多西他赛联合治疗KRAS肺癌时要注意不良反应发生

  KRAS突变是非小细胞肺癌(NSCLC)的驱动基因之一,在肺鳞癌中比例极少。KRAS基因有数个突变亚型,其中G12C最常见,约占三分之一,其次为G12D和G12V。存在KRAS突变的NSCLC预后较差,目前仍然没有治疗KRAS突变NSCLC的有效靶向药物。 曲美替尼 是一种MEK抑