泰立沙常见副作用
泰立沙常见副作用:总胆红素异常(4%)、中性粒细胞异常(3%)、AST异常(2%)、ALT异常(2%)、血红蛋白异常(<1%)、血小板异常(<1%)。阿帕替尼联合卡培他滨最常见的4级实验室异常数据有:中性粒细胞异常(<1%)、AST异常(<1%)。
泰立沙,也称为拉帕替尼,是葛兰素史克研发的一款治疗HER2阳性乳腺癌的靶向药。主要用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌。泰立沙具有低分子量并且可以穿过脑屏障,并且它可以用于治疗HER2阳性乳腺癌患者的脑转移。
那泰立沙用法用量是多少?
泰立沙推荐剂量为1250mg,每日1次,第1~21天服用,与卡培他宾2000 mg/d,第1~14天分2次服联用。饭前1 h或饭后2 h后服用。如漏服1剂,第2天不需剂量加倍。妊娠级别D,孕妇禁用。是否通过乳汁分泌尚不清楚,哺乳期妇女应停止授乳。老年人用药与年轻患者未发现有明显差异。未对肾脏严重损害及透析患者做过临床试验,中重度肝损害的患者应酌减剂量。
泰立沙单药不良反应(>10%) 胃肠道反应和手足综合症,包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等,还会出现皮肤干燥、皮疹、背痛、呼吸困难及失眠等,个别患者可能出现左心室射血分数下降、间质性肺炎等心肺毒性表现。做好不良反应的预防和处理工作,可帮助药物发挥最好的治疗效果,全面提高生活质量和生存率。
药物相互作用:在体外泰立沙在治疗浓度可抑制CYP3A4和CYP2C8,并且主要由CYP3A4代谢,抑制此酶活性的药物能显著提高泰立沙的血药浓度。酮康唑,每次0.2 g,2次/d,7d后可提高泰立沙AUC 3~7倍,半衰期延长1.7倍。健康志愿者口服CYP3A4诱导剂,每次100 mg,每日2次,3d后改为每次200mg,每日2次共用17d,拉帕替尼AUC降低72%。泰立沙是P-糖蛋白的转运地物,抑制糖蛋白的药物可能增加该药的血药浓度。
泰立沙常见不良反应
泰立沙常见不良反应:既往临床试验中观察到泰立沙单药不良反应(>10%)主要为胃肠道反应和手足综合症,包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等,还会出现皮肤干燥、皮疹、背痛、呼吸困难及失眠等。