伊马替尼药品在抗癌细胞领域做出了重大的贡献
伊马替尼的上市已经成为了美国FDA被审批时间最短的靶向药物,伊马替尼的上市在三年内的销售额已经乐成的突破了10亿。伊马替尼药物身分中小分子酪氨酸激酶抑制剂抵制肿瘤的序幕;它的上市引领了一批又一批优异抗肿瘤药物的生长。它就是诺华制药公司于2001年推出的重磅抗肿瘤药物伊马替尼。
伊马替尼治疗慢性髓系白血病的预后效果如何?
甲磺酸伊马替尼的作用靶标主要有3种:种种ABL受体、C-Kit受体以及血小板衍化生长因子(PDGF)受体。已经作为腺苷三磷酸激酶(ATP)竞争性抑制剂,甲磺酸伊马替尼可与ATP或底物举行连系位点(此位点位于激酶催化中央)的竞争,特异性抑制造成慢粒的Ph+细胞削减其天生具有强酪氨酸激酶活性的BCR-ABL卵白,并阻止酪氨酸激酶磷酸化,但却不影响正常细胞的传导途径;同时也能够抑制与胃肠道基质肿瘤(GIST)有关的C-元件受体,以是甲磺酸伊马替尼可以抑制所有类型的ABL致癌基因,这是其临床使用平安、高效的药理学基础。
在2001年时代美国FDA只用了两个多月的时间就批准了伊马替尼用于治疗晚期费城染色体阳性的慢性粒细胞性白血病(CML);相继在2002年时代美国加速批准途径批准伊马替尼治疗晚期或转移胃肠道间质细胞肿瘤(GIST),同期也很快被欧盟专利药品评审委员会(CPMP)批准;2003年3月,FDA批准甲磺酸伊马替尼用于CML的一线治疗;2003年5月,FDA批准甲磺酸伊马替尼治疗Ph染色体阳性的儿童CML患者;2006年,美国FDA批准甲磺酸伊马替尼用于治疗Ph染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(ALL)患者,且甲磺酸伊马替尼团结化疗遂成为Ph染色体阳性ALL的一线治疗方案;2008年,FDA又通过加速批准途径批准其用于有可能根治性切除但复发危险增添的GIST肿瘤病人;2011年,获得美国和欧盟批准其治疗急性淋巴细胞白血病儿科患者。
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