依鲁替尼_适应症,什么样的人适合使用依鲁替尼?

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依鲁替尼(Ibrutinib)是一个激酶抑制剂,用于治疗:1、曾接受至少1次既往治疗的慢性淋巴细胞白血病(CLL)。2、曾接受至少1次既往治疗套细胞淋巴瘤(MCL)患者。用法为:用水吞服,不要打开或咀嚼胶囊。1、治疗慢性淋巴细胞白血病, 一日一次,一次三粒(420mg)。2、治疗套细胞淋巴瘤,一日一次,一次四粒(560mg)。

依鲁替尼是一种高效、高选择性小分子BTK抑制剂,可抑制BTK蛋白可以导致肿瘤细胞的凋亡。FDA在2013年11月批准依鲁替尼用于套细胞淋巴瘤(MCL)的治疗,在2014年2月批准其用于CLL的治疗,并在2016年5月扩大了依鲁替尼的使用标签,包括以前未治疗的CLL总体生存数据和小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)患者的新适应症。那么针对一些特殊人群,什么样的人适合使用依鲁替尼?

1、妊娠期:如妊娠期间使用依鲁替尼,应忠告患者依鲁替尼对胎儿的潜在危害。

2、儿童用药:尚未确定依鲁替尼在儿童患者中的安全性和有效性。


什么样的人适合使用依鲁替尼?


3、老年人用药:对MCL治疗111例患者中,63%是65岁或以上。这些患者和较年轻患者间未观察到有效性总体差别。老年患者中心脏不良事件(房颤和高血压),感染(肺炎和蜂窝组织炎)和胃肠道事件(腹泻和脱水)发生更为频繁。

4、肾受损者用药:低于1%的依鲁替尼是肾排泄。有肌酐清除率(CLcr)> 25 mL/min患者中依鲁替尼暴露没有改变。 没有严重肾受损患者(CLcr < 25 mL/min)或用透析患者的数据。


5、肝受损者用药:依鲁替尼在在肝中被代谢和预计有肝受损患者中依鲁替尼的暴露显着增加。在有基线肝受损患者中避免使用依鲁替尼。


6、生殖潜能的女性和男性:因为依鲁替尼可致胎儿危害,忠告妇女当服用依鲁替尼避免妊娠。

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对于加速期和急变期的成年患者,每天推荐服用施达赛两次,每次70毫克。应根据症状进行调整,以不超过每日两次,每次90毫克为准。

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善龙用于肢端肥大症;用于下列肢端肥大症患者的治疗:在皮下注射标准剂量的善宁后,病情已充分控制;不适合外科手术、放疗或治疗无效的患者,或在放疗充分发挥疗效前,处于潜在反应阶段的患者。胃肠胰内分泌肿瘤 伴有功能性胃肠胰内分泌肿瘤相关症状的患者,已经用皮下注射善宁治疗得到充分控制。伴有类癌综合征特征的类癌。血管活性肠肽瘤。胰高糖素瘤。胃泌素瘤/卓-艾综合征。胰岛素瘤(用于术前低血糖的预防和维持)。生长激素释放因子腺瘤。

善龙对肢端肥大症的作用

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一项关于ibrutinib和维奈托克联合治疗的II期研究,先前未治疗的高风险和老年白血病(CLL)患者参与,患者至少具有以下特征之一:染色体17p缺失,突变TP53,染色体11q缺失,未突变的IGHV或65岁疑似年龄。患者接受ibrutinib单一疗法(每天420毫克,每天一次)3个周期,然后加入维奈托克(每周一次剂量递增至400毫克,每日一次)。联合治疗进行24个周期。80名患者的中位年龄65岁,30%的患者年龄在70岁以上。联合治疗后,随着时间的推移,完全缓解和有无法发现的微小疾病残留缓解患者的比例都在增加。经12个周期的联合治疗,88%的患者有完全缓解或完全缓解,61%的患者有无法检测到的微小疾病残留的缓解。研究认为,联合使用ibrutinib和维奈托克是治疗高风险和老年CLL患者的有效方案。