托法替布_药品介绍,托法替布是一种什么药物呢?

托法替布的作用及功效

托法替布通过抑制JAK磷酸化,托法替布减少STAT的磷酸化,从而使下游炎性细胞因子的合成减少,起到治疗类风湿性关节炎的作用。

托法替布(tofacitinib)是一种作用于JAK的新型小分子口服抑制药由美国食品药品管理局(FDA)于2012年11月批准用于成人的中度至重度活动性类风湿性关节炎( RA)的治疗。

JAK-STAT信号转导通路是许多关键性细胞因子发挥作用的重要信号通路,与细胞的增殖、分化凋亡及免疫调节等病理生理过程有着密切关系。该信号通路主要由酪氨酸激酶相关受体、JAK和STAT组成,其中JAK的激活在介导自身免疫性疾病中炎性因子的产生和免疫细胞的活化方面发挥着重要作用。


托法替布是一种什么药物呢?


在传统DMARD或TNF抑制剂治疗反应不佳的RA患者中进行的III期临床研究证实:相比安慰剂+ MTX/传统DMARD,托法替布联合MTX或传统DMARD显著改善RA患者的体征和症状、生活质量和疾病缓解率。 8.5年长期安全性结果证实:包括严重感染、机会感染、结核、肿瘤、心血管事件、消化道穿孔等不良反应的发生率稳定维持在极低水平。

托法替布与甲氨蝶呤或其他非生物DMARD药物联合使用,推荐剂量为5mg,每天两次。口服给药,有无进食皆可。不建议在淋巴细胞绝对计数低于500 细胞/mm3、中性粒细胞绝对计数(ANC) 低于 1000 细胞/mm3 或血红蛋白水平低于 9 g/dL 的患者中开始托法替布用药。 出现淋巴细胞减少症、中性粒细胞减少症和贫血症时,建议调整剂量或中断治疗。


既有研究表明托法替布对类风湿关节炎、溃疡性结肠炎、银屑病等多种炎症相关疾病有良好的治疗效应。

托法替布治疗类风湿性关节炎的效果怎么样呢?

托法替布是由辉瑞研发的针对JAK口服抑制剂,是FDA批准用于治疗类风湿关节炎(RA)的首个JAK抑制剂。