巴瑞克替尼_作用功效,巴瑞克替尼的作用及功效

巴瑞克替尼治疗效果如何呢?

巴瑞克替尼也表现出治疗早期的症状缓解,在治疗的第1周就能观察到ACR20缓解。同时,通过巴瑞克替尼治疗在身体机能上也表现出显著改善,包括身体功能MJS、疼痛、疲劳和生活质量。

2017年2月,巴瑞克替尼获得欧盟批准,单药或联合甲氨蝶呤,用于对一种或多种抗风湿药物(DMARDs)缓解不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者的治疗。这也是欧盟批准治疗类风湿性关节炎的首个JAK抑制剂。2018年6月,美国FDA批准巴瑞克替尼用于对一种或多种肿瘤坏死因子(TNF)抑制剂疗法反应不足的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者的治疗。它的作用及功效是什么?


巴瑞克替尼的作用: 

巴瑞克替尼的作用及功效

在类风湿关节炎RA患者的滑膜细胞和滑膜组织中JAKs和STATs水平明显升高,因此抑制JAKSTAT途径可降低炎症细胞的活化与增殖,从而缓解RA患者的炎症反应,可见作用于JAK- STAT途径的药物有望成为治疗RA的重要靶点。巴瑞克替尼为一选择性JAK1 和JAK2 抑制剂,对JAK1 和JAK2 有较强的抑制作用,通过酶分析发现巴瑞克替尼对JAK1、JAK2、TYK2 和JAK3 的IC50分别为5.9、5.7、53 及> 400 nmol·L-1。巴瑞克替尼能够抑制IFN- α、IL- 6、IL- 12 和IL- 21 诱导的STAT1、STAT3 及STAT4 的磷酸化,从而达到治疗RA的目的。 

巴瑞克替尼的功效:

据有关数据发现:12周末巴瑞克替尼2 mg·d-1组、巴瑞克替尼4 mg·d-1和安慰剂组分别为66%、62%和39%,24 周末分别为61%、65%和42%。研究表明,巴瑞克替尼以2 mg·d-1或4 mg·d-1的剂量给药时,对RA 都有较好的治疗效果。

24 周时安慰剂组的患者转换至巴瑞克替尼组,继续用药至第52 周。结果发现,在ACR20 有效率方面,12 周末巴瑞克替尼组(70%) 明显高于安慰剂组(40%),在第24 周末巴瑞克替尼组(74%) 也明显高于安慰剂组(37%)。

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巴瑞克替尼在国内怎么购买?

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