哌柏西利/帕博西尼是如何作用于乳腺癌的?
【恩格列净说明书】
【中文名】恩格列净
【英文名】Empagliflozin
【别称】依帕列净
【化学式】C23H27ClO7
【性状】本品为淡黄色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
【适应症】本品适用于治疗2型糖尿病。
单药治疗:
本品配合饮食控制和运动,用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。
与盐酸二甲双胍团结使用
当单独使用盐酸二甲双胍仍不能有用控制血糖时,本品可与盐酸二甲双胍团结使用,在饮食和运动基础上改善2型糖尿病患者的血糖控制。
与盐酸二甲双胍和磺脲类药物团结使用
当盐酸二甲双胍和磺脲类药物团结使用仍不能有用控制血糖时,本品可与盐酸二甲双胍和磺脲类药物团结使用,在饮食和运动基础上改善2型糖尿病患者的血糖控制。
用药限制
本品不建议用于1型糖尿病患者或用于治疗糖尿病酮症酸中毒。
【规格】
(1)10mg;(2) 25 mg。
【用法用量】
推荐剂量
本品的推荐剂量是早晨10 mg,逐日一次,空腹或进食后给药。在耐受本品的患者中,剂量可以增添至25 mg(参见【临床试验】)。
【不良反映】
以下主要不良反映同时请参见【注意事项】:
低血压
酮症酸中毒
急性肾损伤及肾功能损害
尿脓毒症和肾盂肾炎
印度帕博西尼价格比原研药便宜
适用胰岛素和胰岛素排泄促进剂相关低血糖
生殖器真菌熏染
【注意事项】
低血压
本品可引起血容量下降。使用本品后可能发生症状性低血压(参见【不良反映】),尤其是肾损害患者、暮年人、收缩压较低的患者和接受利尿剂的患者。最先使用本品前,应评估血容量下降情形,若有血容量下降,应纠正容量状态。最先治疗后,应监测低血压的体征和症状,如遇预期可发生血容量下降的临床情形,应增添监测。
酮症酸中毒
在接受钠-葡萄糖共转运体-2(SGLT2)抑制剂(包罗恩格列净)的1型和2型糖尿病患者的上市后监测中曾讲述酮症酸中毒,这是一种需要紧要住院治疗的危及生命的严重疾病。服用本品的患者中已有讲述酮症酸中毒致死性病例。本品不适用于治疗1型糖尿病患者。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠期:
凭据动物数据显示存在肾脏不良反映,不建议在妊娠中期及晚期使用本品。
妊娠妇女使用本品的数据有限,不足以确定与药物相关的重大出生缺陷及流产风险。妊娠期糖尿病控制不佳会对母亲及胎儿造成风险。
在HbA1c >7%的孕前糖尿病女性患者中,估量重大出生缺陷靠山风险为6-10%,在HbA1c >10%的女性中高达20-25%。适用人群的估量流产靠山风险未知。在美国通俗人群中,临床认识到的妊娠中估量重大出生缺陷及流产靠山风险划分约为2-4%和15-20%。
疾病相关母体和/或胚胎/胎儿风险:妊娠期糖尿病控制不佳会增添母体泛起糖尿病酮症酸中毒、先兆子痫、自然流产、早产、死产及临盆并发症的风险。糖尿病控制不佳会增添胎儿泛起重大出生缺陷、死产及伟大儿相关发病的风险。
哺乳期:
没有本品是否会随人类乳汁排泄、本品对哺乳期婴儿的影响或对乳汁天生的影响的信息。恩格列净可随哺乳大鼠的乳汁排泄。由于人类肾脏成熟是在子宫内和生后前2年内(可能发生哺乳期露出)完成的,因此可能对人类肾脏发育造成风险。
由于接受本品的哺乳期婴儿有可能发生严重不良反映,因此应见告女性,不建议在哺乳期使用本品。
儿童用药:
尚未确立本品在岁数小于18岁的儿科患者中的安全性和有用性。
暮年用药:
不建议凭据岁数举行本品剂量调整。在评估恩格列净用于改善2型糖尿病患者的血糖控制的疗效的研究中,接受恩格列净治疗的患者共有2721例(32%)≥65岁,491例(6%)≥75岁。预期本品在肾损害的暮年患者中的降血糖疗效降低。接受安慰剂、恩格列净10mg和恩格列净25mg的75岁及75岁以上患者中血容量不足相关不良反映的风险增添至2.1%、2.3%和4.4%。安慰剂组、恩格列净10mg组和恩格列净25mg组的75岁及75岁以上患者中尿路熏染的风险划分增添至10.5%、15.7%和15.1%
【药代动力学】
吸收:恩格列净在康健志愿者和2型糖尿病患者中的药代动力学特征未观察到具有临床意义的差异。口服给药后1.5小时时到达恩格列净的血浆峰浓度。之后,血浆浓度呈双相性降低,有快速漫衍相和相对缓慢的终末相。稳态平均血浆AUC和Cmax划分为1870 nmol・h/L和259 nmol/L(10 mg 恩格列净逐日一次治疗)和4740 nmol・h/L和687 nmol/L(25 mg 恩格列净逐日一次治疗)。在治疗剂量范围内,恩格列净的全身露出随剂量成比例增添。恩格列净的单次给药和稳态药代动力学参数相似,提醒药代动力学随时间推移呈线性。
与空腹状态相比,进食高脂肪和高热量餐后给予25 mg恩格列净导致露出稍低,AUC降低约莫16%,Cmax降低约莫37%。以为观察到的食物对恩格列净药代动力学的影响没有临床意义,恩格列净可以在进食后或空腹时给予。
漫衍:凭据群体药代动力学剖析估量表观稳态漫衍容积为73.8 L。康健受试者口服[14C]-恩格列净溶液后,红细胞分区约莫有36.8%,血浆卵白结合为86.2%。
代谢:人类血浆中没有检测到恩格列净的主要代谢物,最厚实的代谢物是三种葡糖苷酸共轭物(2-O-、3-O-和6-O-葡糖苷酸)。各代谢物的全身露出不到药物相关所有物质的10%。体外研究解释,人体内恩格列净的主要代谢途径是通过尿苷5′-二磷酸-葡糖醛酸基转移酶UGT2B7、UGT1A3、UGT1A8和UGT1A9举行葡萄糖醛酸反映。
【贮藏】
密闭,不跨越25℃保留。
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