亿珂的效果如何呢?
结果显示,患者客观缓解率(ORR)为68%,无进展生存期(PFS)为13.9个月,随着治疗时间的延长,客观缓解率ORR升高。亿珂单药治疗难治/复发MCL患者显示出持久疗效,不良反应较轻微。
亿珂于2013年11月13日获FDA批准上市,用于治疗既往接受治疗的套细胞淋巴瘤(MCL)、以及染色体17p缺失的慢性粒细胞白血病(CLL)和小淋巴细胞淋巴瘤(SLL),以及华氏巨球蛋白血症,2015年销售额为14.4亿美元。
亿珂是第一种布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,可以与BTK活性位点中心形成共价键,从而抑制BTK活性。除此之外,亿珂还有一些事项需要注意。
出血:有超出一半的病人会发生瘀点瘀斑,大出血发生率1%-9%。心脏毒副作用:心脏毒副作用与年龄和基础疾病相关,包括年龄>65岁、心脏病病史,高血压和高血脂。肾功能和肝功能:<1%亿珂经肾脏排泄,轻中度肾功不全不影响用药,可适用透析患者。轻中度或严重肝功不全时,单剂亿珂血药浓度升高,因此建议轻中度肝功不全患者亿珂用量140mg/日。应用前需常规筛查病毒性肝炎,需要治疗并密切关注病毒活动期患者。药物相互影响:亿珂主要经肝脏代谢,是CYP3A4的主要底物。与CYP3A4中等抑制剂药物联合应用时注意剂量调整:地尔硫卓、异搏定、胺碘酮、氟康唑和伏立康唑等等。用药期间应当避免食用西柚。 感染:一线BTK治疗患者发生机会性感染几率8.1%,涉及病毒和真菌感染,需要密切关注患者的感染状况。
其他药物会影响亿珂从体内排出,继而可能影响亿珂的疗效。比如,唑类抗真菌药(如伊曲康唑和酮康唑)、boceprevir(波普瑞韦)、奈法唑酮、圣约翰草、telaprevir(特拉匹韦)、HIV 蛋白酶抑制剂、大环内酯类抗生素(如红霉素和克拉霉素)、利福霉素类抗生素(如利福平和利福布汀)、用于治疗癫痫的某些药物(如卡马西平和苯妥英),以及其他药物。患者在服用亿珂的时候需要注意这些药。
FDA批准Barhemsys(氨磺必利注射剂):预防和治疗术后恶心呕吐
近日,美国FDA批准了氨磺必利注射剂(Barhemsys, Acacia制药),用于预防和治疗术后恶心和呕吐(PONV)的成人患者。