托法替布的疗效怎么样呢?
托法替布治疗后健康评估问卷残疾指数HAQ-DI评价情况明显改善、ACR20反应率明显升高,疾病活动度评分显著改善。
托法替布最早于2012年11月获FDA批准用于治疗中度到重度的类风湿性关节炎(RA),成为全球首个被批准治疗类风湿性关节炎的 JAK 抑制剂。2017年3月,获国家药监局批准,商品名为「尚杰」。
托法替尼与甲氨蝶呤或其他非生物DMARD药物联合使用时托法替尼的推荐剂量为5mg,每天两次。口服给药,有无进食皆可。
出现淋巴细胞减少症、中性粒细胞减少症和贫血症时,建议调整剂量或中断治疗 。如果患者发生严重感染,应该避免托法替尼给药,直至感染得到控制。
托法替尼常见副作用主要有头晕、头痛、胃肠道反应(恶心、腹泻)、鼻咽炎、感染(尤其是呼吸道和泌尿道感染),会导致中性粒细胞减少、低密度和高密度脂蛋白以及胆固醇水平升高等。由于每个患者自身身体素质有所差异所以副作用程度也不尽相同,如果产生的服作用程度难以忍受应及时停药就医。
托法替布与一些药物间会产生相互作用,需要调整托法替布的剂量。同时接受细胞色素P450 3A4(CYP3A4)的强效抑制剂(如酮康唑)治疗,或者接受一种或多种可同时导致CYP3A4中等抑制和CYP2C19强效抑制的合并用药(如氟康唑),托法替布的推荐剂量应为5 mg,每天一次。
托法替布与强效CYP3A4诱导剂(如利福平)合并用药可能导致临床缓解作用丧失或下降。 不建议强效CYP3A4诱导剂与托法替布合并用药。
中度或重度肾功能不全,或者中度肝功能损伤,托法替布的推荐剂量应为5 mg,每天一次。不建议重度肝功能损伤患者使用托法替布。
托法替布是什么药物?
托法替布(托法替尼)是美国辉瑞公司近年来发的一款分子靶点新药,主要抑制JAK1和JAK3,轻度抑制JAK2。