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【帕唑帕尼说明书】
【中文名】帕唑帕尼
【外文名】Pazopanib
【其他名称】Votrient
【顺应证】
帕唑帕尼是一种酪氨酸激酶抑制剂适用于为治疗晚期肾细胞癌患者。
【剂量和给药方式】
800 mg口服天天1次反面食物一起服药(至少在进餐前1小时或后2小时)。基线中度肝损伤 �C 口服200 mg天天1次。严重肝损伤患者不建议使用。
【剂型和规格】
200 mg片
【作用机制】
帕唑帕尼是血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)-和-、纤维母细胞生长因子受体(FGFR)-1和-3、细胞因子受体(Kit)、白介素-2受体可诱导T细胞激酶(Itk)、白细胞-特异性卵白酪氨酸激酶(Lck)、和穿膜糖卵白受体酪氨酸激酶(c-Fms)的一种多-酪氨酸激酶抑制剂。在体外，帕唑帕尼抑制VEGFR-2、Kit和PDGFR-受体的配体诱导的自身磷酸化，在体内，帕唑帕尼抑制在小鼠肺中VEGF-诱导的VEGFR-2磷酸化，一种小鼠模子中血管天生，和一些人类肿瘤在小鼠中移植瘤的生长。
【药代动力学】
曾观察到血压增高并且是与血浆帕唑帕尼稳态谷浓度有关。
帕唑帕尼的QT延伸潜能被评估为失控的一部分。在晚期癌症患者的一项开放，剂量递增研究。63例患者接受帕唑帕尼的剂量局限从50至2,000 mg天天。在第1天系列采集ECGs和在第8，15，和22天采集单次给药前ECGs评价帕唑帕尼对QTc距离的影响。2/63例患者有QTcF(Fridericia法校正QT) >500 msec和3例患者有QTcF从基线增添>60 msec。
吸收：帕唑帕尼口服吸收，给药后达峰浓度中位时间2至4小时。天天给药800 mg导致几何均数AUC和Cmax分别为1,037 hr g/mL和58.1 g/mL(等同于132 M)。在帕唑帕尼剂量跨越800 mg时AUC或Cmax无一致增添。
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给予单剂量帕唑帕尼400 mg捣碎片与给予整片对照增添AUC(0-72)46%和Cmax约2倍和缩短tmax约2小时。这些结果表明捣碎片给药后相对于完整片给药帕唑帕尼口服吸收的生物利用度和速率增添。以是，由于增添露出的这种潜能，VOTRIENT片不应捣碎。
当与食物给予时帕唑帕尼的全身露出增添。帕唑帕尼与一种高脂或低脂餐给药导致AUC和Cmax增添约2-倍。以是，帕唑帕尼应进餐前至少1小时或进餐后2小时给药。
漫衍：帕唑帕尼在体内与人血浆卵白的连系大于99%在局限10至100 g/mL无浓度依赖性。体外研究提醒帕唑帕尼是P-糖卵白(Pgp)和乳腺癌耐药卵白(BCRP)的一种底物。
代谢：体外研究证实帕唑帕尼被CYP3A4代谢与CYP1A2和CYP2C8孝敬次要。
消除：给予推荐剂量800 mg后帕唑帕尼平均半衰期为30.9小时。主要通过粪消除，肾消除占给药剂量的<4%。
【注意事项】
1）观察到增添血清转氨酶水平和胆红素。曾发生严重致死性肝毒性。最先治疗前和治疗时代定期测定肝化学。
2）曾观察到QT距离延伸和尖端扭转型室速(torsades de pointes)。较高危发生QT距离延伸患者慎用。 应思量监查心电图和电解质。
3) 曾报道致死性出血事宜。尚未在既往6个月内有咯血、脑、或有临床意义胃肠道出血史的患者研究VOTRIENT而不应在这些患者中使用。
4) 曾观察到动脉血栓形成事宜和可能致死。对这些事宜风险增添患者中慎用。
5) 曾发生胃肠道穿孔或瘘管。曾发生致死性穿孔事宜。胃肠道穿孔或瘘管风险增添患者中慎用。
6) 曾观察到高血压。最先用VOTRIENT应充实控制血压。需要时监查和治疗高血压。
7) 在举行手术患者中建议中止VOTRIENT治疗。
8) 可能发生甲状腺机能减退。建议监查甲状腺功效。
9）卵白尿：监查尿卵白。对4级卵白尿中止药物。
10) 当妊娠妇女给予VOTRIENT可能危害胎儿。有身潜能妇女应忠言对胎儿的潜在危害和服用是制止受孕。
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