尼拉帕尼治疗卵巢癌的疗效如何呢?
尼拉帕尼(Niraparib)能显著延长患者的无进展生存期,在带有BRCA突变的患者中尼拉帕尼降低了74%疾病发生进展或患者死亡的风险
尼拉帕尼(Zejula)适用于成人复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的维持治疗,这些患者对基于铂的化疗完全或部分有反应。尼拉帕尼是继奥拉帕尼以后FDA批准的第三个PARP抑制剂。
与其它的PARP抑制剂类似,尼拉帕尼也是利用合成致死的原理,抑制PARP酶的活性,阻断肿瘤细胞的DNA修复信号通路,使肿瘤细胞的DNA受损凋亡。但是尼拉帕尼的覆盖面更广,并不限于BRCA突变的复发卵巢癌患者,无论有没有BRCA突变,患者都可以从尼拉帕利的治疗中获益,因此,服用尼拉帕尼前并不需要进行BRCA或其它生物标志物检测。
尼拉帕尼(Zejula)药品为胶囊,推荐的使用剂量是每日300 mg,每天口服1次(3粒),可以与或不与食物一起服用。睡前服可减少恶心的发生率。在以铂类为基础的化疗方案结束后8周内应开始尼拉帕尼的治疗。如漏服或服药后呕吐,不必补服,按预定时间服用下次剂量。
尼拉帕尼是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)酶,PARP-1和PARP-2的抑制剂,它们在DNA修复中起作用。体外研究曽显示尼拉帕尼-诱导细胞毒性可能涉及PARP酶活性的抑制作用和增加PARP-DNA复合物的形成导致DNA损伤,凋亡和细胞死亡。在BRCA1/2有或无缺陷肿瘤细胞系中观察到增加尼拉帕尼-诱导的细胞毒性。在BRCA1/2有缺陷小鼠肿瘤细胞的异种移植模型和在人有同源重组有或突变或野生型BRCA1/2缺乏患者-衍生移植瘤模型尼拉帕尼减低肿瘤生长。
尼拉帕尼的注意事项有哪些?
建议妇女接受尼拉帕尼治疗期间和接受最后给药后1个月内不要哺乳喂养。