格列卫二代让恶性肿瘤治疗变得更加的轻松
慢性髓性白血病(CML)是什么样的疾病?CML是骨髓造血干细胞克隆性增殖形成的一种 恶性肿瘤 ,占成人白血病的15%,全球年发病率为1-2/10万,共有患者约120万至150万。我国发病率0.39-0.59/10万,相对西方国家来说年轻化趋势明显,中位发病年龄为45-50岁
苹果酸舒尼替尼的商品名是索坦,是一种口服小分子多靶点TKI,具有抗肿瘤和抗血管生成双重作用,目前已获批的适应症有晚期肾癌、晚期胰腺内分泌肿瘤、慢粒细胞白血病和胃肠道间质瘤。该药于2007年在我国上市,用于治疗晚期肾癌。舒尼替尼的安全性还是比较高的,其引发的不良事件基本都是可控的。今天小编主要跟大家介绍下舒尼替尼的心脏毒性。
阿西替尼/阿昔替尼诱导心肌损伤的主要原因是什么?
酪氨酸激酶抑制剂(TKI)的出现,彻底改变了包括慢性粒细胞性白血病、胃肠道间质瘤(GIST)、肺癌和肾癌等多种恶性肿瘤的临床疗效。然而,由于受体酪氨酸激酶(RTK )在维持正常细胞稳态中的重要作用,小分子TKI 可能导致多种心血管毒性。本文将重点介绍
舒尼替尼常见的心血管副作用包括高血压、QT 间期延长、血栓形成、LVD 和心力衰竭。舒尼替尼诱导心脏损伤的完整分子机制尚不明确。目前已知的主要机制包括抑制VEGFR 和PDGFR通路;次要机制包括内皮素-1 系统的激活,SCFR 和一磷酸腺苷依赖的蛋白激酶(AMPK)的抑制等。
(1)抑制VEGFR。VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3 均可被舒尼替尼所抑制,因此心血管系统对舒尼替尼损伤的敏感性高于其他器官。(2)抑制PDGFR。PDGFR是舒尼替尼的作用靶点,其在缺血性损伤的心脏保护中发挥作用,也是在压力超负荷情况下血管生成所必需物质。3)抑制AMPK和线粒体功能。舒尼替尼对心肌细胞和心脏微血管内皮细胞的能量生成也有损害作用。
肺癌EGFR药物有哪些?非小细胞肺癌患者占比多吗?
我国 非小细胞肺癌 人数差不多占肺癌病例的比例是85%,其中约百分之三十左右会发生表皮生长因子受体(EGFR)突变。EGFR突变主要包括4种类型:外显子19缺失突变、外显子21点突变、外显子18点突变和外显子20插入突变。最常见的为外显子19缺失突变(19DEL)和外