恩杂鲁胺（enzalutamide）有哪些优势呢？
恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂，可以阻止肿瘤细胞内雄激素受体信号通路的多个步骤。在临床前的研究中，它显示出对雄激素与雄激素受体结合的竞争性抑制，并抑制雄激素受体核转位和与DNA的相互作用。
2012年11月，托法替布获得美国FDA批准用于治疗中度到重度的类风湿性关节炎(RA)，成为全球首个被批准治疗类风湿性关节炎的JAK抑制剂。托法替布主要抑制JAK1和JAK3，JAK3主要通过与IL-2R7链的细胞因子（L-2，IL-4，IL-7，IL-9)结合从而活化T细胞，JAK1则主要与y链的细胞因子结合，如IL-6、IL-10、IL-13及IFN-7。抑制了JAKs，就可以通过抑制IL-2和IL-4而减少促炎因子的合成，减少滑膜的成纤维细胞产生IL-6，减少对NF-kB信号通路的激活以及减少CD14+单核细胞产生IL-8。经过对上述一系列细胞因子和信号通路的影响，托法替尼通过减少T细胞和其他炎症细胞的募集，减轻了RA患者滑膜的炎症和关节破坏。
托法替布治疗类风湿性关节炎治疗效果如何？
伊布替尼/依鲁替尼耐药后改用其他BTK抑制剂会有效吗？这个问题现在不能完全回答。现在所谓的，当然有些厂家叫第二代，我们更愿意把它叫新型的BTK抑制剂。所谓新型的，主要是在伊布替尼基础上进行了结构的优化，减少了它对其他激酶的抑制，选择性更高了，选择性更高了以后，总体来说安全性会明显提高。那么就有效性，因为它靶点是一样的，伊布替尼对BTK激酶的占有率以及结合率非常高了，其他的所谓新型的或者第二代的，它还是抑制这个靶点，所以疗效会不会更高，现在应该，只能等头对头的临床试验结果出来以后才知道疗效会不会进一步提高。从疗效的角度来说，很难会超过伊布替尼。
一项为期 12 个月的多中心Ⅲ期临床试验中，717 例接受甲氨蝶呤作为基础治疗的类风湿关节炎患者随机接受托法替尼( 5或10mg，bid) 、 阿达木单抗( 40mg，皮下注射， 每2周1次) 或安慰剂治疗。
结果显示， 6个月后， 托法替布5和10mg组、 阿达木单抗40mg治疗组 ACR20 反应率分别为51.5% ，52.6% 和 47.2% ， 明显高于安慰剂对照组( 28.3% ，P<0.001) ， 各治疗组 DAS28-4 评分小于2.6的患者比例明显也高于安慰剂对照组; 在第 3个月时托法替尼 5 和 10 mg 组、 阿达木单抗40mg治疗组 HQA-DI 评分分别比基线水平降低 0.55，0. 61 和 0.49， 明显优于安慰剂对照组( 0.24， P<0. 000 1) 。试验结果同时显示上述反应至治疗结束( 12 个月) 时一直保持稳定。
用恩杂鲁胺大概多久会出现耐药情况？
据临床实验显示，恩杂鲁胺的无进展生存期为19.5个月，作为平均值，某些患者使用药物后可能长达两三年而不耐药，但也有部分患者可能不到19.5个月便会产生耐药性。
