阿法替尼治疗肺鳞癌的案例分析
阿法替尼 是治疗肺鳞癌的靶向药物，阿法替尼可以控制人体内的癌细胞的增长，永久的关闭肿瘤的通路，阿法替尼的应用是不可逆的，因此，有效率比一代肺癌靶向药高很多。阿法替尼与厄洛替尼相比，具有明显的生存优势，阿法替尼将能将患者的中位总生存期延
【索拉非尼片药品说明书】
商品名称：多吉美
通用名称：甲苯磺酸索拉非尼片
英文名称：Sorafenib Tosylate Tablets
汉语拼音：Jiabenhuangsuan Suolafeini Pian
【性状】
多吉美是白色至淡黄色或浅棕色固体，多吉美主要成分为甲苯磺酸索拉非尼，是一种多激酶抑制剂。化学名称为4-(4-{3-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]脲基}苯氧基)-N2-甲基吡啶-2-羧酰胺-4-甲苯磺酸盐。
分子式为C21H16ClF3N4O3 .C7H8O3S
分子量为637.0
多吉美几乎不溶于水介质，微溶于乙醇(酒精)，溶于聚乙二醇400。每片有色薄膜包衣药片包含甲苯磺酸索拉非尼（274mg），相当于200mg的索拉非尼和以下非活性成分：交联羧甲基纤维素钠，羟丙基甲基纤维素，硬脂酸镁，微晶纤维素，聚乙二醇，十二烷基硫酸钠，二氧化钛和氧化铁红。
【临床药理】
作用机理：索拉非尼是多种激酶抑制剂，抑制肿瘤细胞的靶部位（CRAF、BRAF、mutantBRAF）和肿瘤血管靶部位（KIT、FLT-3、RET、VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β）。这些激酶作用于肿瘤细胞信号通路、血管生成和凋亡。
药物代谢动力学:索拉非尼的半衰期约为25-48小时。与单剂量给药相比，重复给药可导致药物蓄积。给药7天后，索拉非尼血药浓度达到稳态，平均血药浓度峰谷比小于2。与口服溶液相比，服用索拉非尼片剂平均相对生物利用度为38% – 49%。
吸收与分布:索拉非尼口服后约3小时达到最高血药浓度。饮食可导致索拉非尼的生物利用率下降，建议用药时禁止饮食。
代谢与清除:索拉非尼主要通过肝脏代谢。血药浓度达到稳态时，索拉非尼在血浆中约占全部血液分析物70%-85%的比例。索拉非尼有8个已知代谢产物，其中5个在血浆中被检出。索拉非尼在血浆中的主要循环代谢产物为吡啶类-N-氧化物。体外试验表明，该物质的效能与索拉非尼相似，它包含了稳态血浆中约9% – 16%的血液分析物。
无需调整剂量。对于可能有肾损害危险的患者，建议对其体液平衡和电解质平衡进行监测。
【适应症和用法】
治疗无法手术或远处转移的原发肝细胞癌和不能手术的晚期肾细胞癌。
【剂量与用法】
推荐服用索拉非尼的剂量为每次400mg（2×200mg）、每日两次，空腹（用药在饭前至少一小时或饭后至少两小时）。应持续治疗直至患者不能临床受益或出现不可耐受的毒性反应。
对疑似不良反应的处理包括暂停或减少索拉非尼用量，如必需，索拉非尼的用量减为每日一次，每次400mg（2×200mg）。如果还需减少，可两天服用一次，每次400mg。
奥希替尼/泰瑞沙显著改善初诊肺癌患者的寿命
2019年11月21日，Ⅲ期FLAURA随机试验的研究结果显示，与对照EGFR（表皮生长因子受体）-TKIs（酪氨酸激酶抑制剂）相比，奥希替尼（ 泰瑞沙 ）的无进展生存期更长。该研究是以1：1的比例将556例先前未经治疗的晚期NSCLC（非小细胞肺癌） EGFR突变（外显子1
【剂型和药性强度】
每片有色薄膜包衣药片上面都印有“200”和“NAT”，包含甲苯磺酸索拉非尼（274mg），相当于200mg的索拉非尼。
【禁忌】
对索拉非尼或药物的非活性成分有严重过敏症状的患者禁用。鳞状细胞肺癌患者禁止同时服用索拉菲尼和卡铂以及紫杉醇。
【注意事项】
心肌缺氧和/或心肌梗塞:心肌缺氧和/或心肌梗塞患者应暂停服用或永久停用索拉菲尼。
出血:服用索拉非尼治疗后可能增加出血风险。
高血压:服用索拉菲尼前六周每周应对血压进行监控，之后也应进行监控和治疗。
皮肤毒性:手足皮肤反应和皮疹是服用索拉非尼最常见的不良反应。皮疹和手足皮肤反应通常多为NCI CTCAE 1到2级，且多于开始服用索拉非尼后的6周内出现。
【不良反应】
服用索拉菲尼常见的不良反应有：心肌缺血、心肌梗塞、出血、高血压、手足皮肤反应、胃肠穿孔、腹伤口愈合并发症
【特殊人群】
孕妇:孕期服用索拉菲尼会对孕妇产生永久的伤害。如果在孕期服用索拉菲尼或者患者后期怀孕，孕妇应被告知索拉菲尼对胎儿的潜在危害
哺乳妇女:哺乳期妇女在索拉非尼的治疗期间应停止哺乳。
小儿患者:小儿患者服用索拉菲尼的安全性和有效性尚未得到确认。
老年患者:老年患者和年轻患者服用索拉菲尼的安全性和有效性并无差异。
肝损伤患者: 索拉菲尼尚未在重度肝损伤患者身上进行研究。
肾损伤患者: 索拉菲尼尚未在正在进行透析治疗的患者身上进行研究。对于没有在进行透析治疗的肾损伤患者，不管属于轻度、中度或重度，并不需要进行药量调整。建议对肾功能紊乱患者进行体液和电解质进行监控。
过度服用索拉菲尼尚未有明确的治疗方案，为防止过度服用索拉菲尼，应在医生的指导下使用。
【保存】
应在放置在阴凉处，避免阳光直射。
布加替尼(Brigatinib)的长期疗效怎么样？
近日，武田公司宣布，旗下ALK抑制剂布加替尼（ Brigatinib ）在治疗ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的3期临床试验中表现出良好的长期疗效。在随访时间超过2年时，作为一线疗法，与常见一代ALK抑制剂相比，布加替尼能够将患者疾病进展或死亡的风险降低5
