FDA已批准激酶抑制剂axitinib(Inlyta)用于治疗一次全身治疗失败后的晚期肾癌。该批准基于一项国际、随机、开放性试验,共纳入723名患者:361名患者被分配每天两次口服5毫克阿昔替尼,362名患者被分配每天两次口服400毫克索拉非尼。所有患者都接受过一次先前的全身治疗,其中包括以下治疗方法之一:苏尼替尼(Sunten)、替西罗莫司(Torisel)、贝伐单抗(Avastin)或细胞因子(白细胞介素-2[普罗洛金]或干扰素α)。试验排除了高血压不受控制的患者。
试验表明,与接受索拉非尼治疗的患者相比,接受激酶抑制剂阿昔替尼治疗的患者无进展生存率在统计学上有显著改善(HR=0.67;95%CI=0.54-0.81;P<0.0001,对数秩检验)。接受阿昔替尼治疗的患者中位无进展生存期为6.7个月(95%CI=6.3-8.6),而索拉非尼组为4.7个月(95%CI=4.6-5.6)。与舒尼替尼预处理组相比,细胞因子预处理组无进展生存率的改善更大。
阿昔替尼治疗组最常见的不良反应(≥20%)为腹泻、高血压、疲劳、食欲下降、恶心、发音困难,掌跖红觉障碍综合征,体重减轻,呕吐,乏力,便秘。