阿糖胞苷为抗嘧啶类抗新陈代谢药,对各种小动物恶性肿瘤有抑制作用,与常见抗肿瘤药无穿插耐药性。阿糖胞苷在体内须先经脱氨胞苷蛋白激酶催化反应变成二磷酸胞苷或三磷酸胞苷,从而抑止DNA的拷贝,使细胞坏死,系应用于S期的周期非特异药品。除此之外,对单纯性疱疹有抑制作用。
阿糖胞苷适用范围
1.急性白血病:对急性中性粒细胞性白血病疗效不错,对急性淋巴细胞性白血病及急性网织红细胞性白血病也合理。
2.对恶性淋巴瘤、消化道癌、肝癌、头颈癌也有一定疗效。3.眼科用药:用以病毒性角膜炎及流行性结膜炎。
阿糖胞苷用法用量 1、静脉点滴:0.1~0.2g/m2,每12钟头1次或每日1次,并用4~5天或7~8天为1个治疗过程。
2、肌肉注射:每日0.1~0.2g,分2次注入,用上7天。
3、皮内注射:用以白血病的维持治疗,每一次1~3mg/kg,一周1~2次。
4、鞘内注射:防止中枢系统白血病,30~50mg,溶解于盐水2ml中,一周2~3次,共5次;医治中枢系统白血病,使用量齐上,每星期2次或每日1次,直到减轻,减轻后每6周相同1次。
5、发作或不易治急性白血病,HD-Ara-C:3g/m2,静滴1~2h之上,每12钟头1次,共12次。
阿糖胞苷常见问题
谨慎使用:1.骨髓抑制、白细胞计数及血细胞明显降低者;2.有胆管疾病人;3.有高尿酸血症史、尿酸盐肾结石病症者;4.最近受到过细胞毒药物和肿瘤放疗者;5.肝肾功能不全者;6.哺乳期间。
阿糖胞苷副作用
1、胃肠道反应:普遍食欲不佳、恶心想吐、恶心呕吐、拉肚子,有时候发生胃病、口腔内部和消化道溃烂等。
2、骨髓抑制:骨髓抑制反映随本药使用量增加而增加,体现为白细胞计数、血小板减少症,最低点出现在服药后7~14天,骨髓象由此可见巨幼变。
3、肝毒性:有些患者可引起轻微肝功异常,大剂量可出现严重肝功异常及黄胆。此药可造成肝部中间静脉血管及肝小叶静脉阻塞,造成黄胆、肝肿大、肝腹水及肝昏迷。此药造成肝细胞坏死少见。有的患者可产生高胆红素血症及氨基转移酶上升。
4、神经毒性:鞘内注射可导致头疼,下肢瘫痪等。大剂量服药可产生可逆性或不可逆转丘脑毒副作用。有报导极少数病人产生中枢系统病发症,如丘脑性感觉统合失调伴随或者不伴随目光水准震颠;大部分丘脑及大脑的病发症可以从几日到几个星期内彻底恢复。罕见比较严重总想睡觉。有报导若每日给与阿糖胞苷10mg/kg,总产量达40mg/kg时需产生全身肌肉组织强直性、语言错乱、较很明显的震颠。