人体内DNA损伤有二种关键修复，一种是PARP参加的DNA多肽链破裂后的损害修补，另一种是BRCA1/2参加的同源重组修补，在其中一种是修补阻碍，而另一种是可偿还。若二者与此同时阻碍，则很有可能推动体细胞的细胞凋亡，这就是PARP缓聚剂的作用机理-生成至死效用。奥拉帕利做为全世界第一个获准发售的PARP缓聚剂，已被FDA准许用以卵巢疾病、乳癌、前列腺肿瘤、胰腺肿瘤病人，其在别的恶性肿瘤中的功能也渐渐被发觉，有想要变成一种广谱性的抗肿瘤药物。
2021年6月28日英国我国综合性癌病互联网NCCN将乳癌临床护理指引升级至2021年第5版。此次升级主要是依据2021ASCO临床医学肿瘤学大会上发布的奥拉帕利OlympiA科学研究結果：针对发作高风险、带上gBRCA1/2m的HER2呈阴性早期乳腺癌病人，在规范医治后再加上奥拉帕利輔助加强医治，进一步减少发作风险性、提升治疗率。因而，也期待FDA尽早审批奥拉帕利用以BRCA基因突变的高发作风险性初期病人的加强輔助医治，将奥拉帕利乳腺癌治疗同盟移位。
做为全世界第一个获准发售的PARP缓聚剂，奥拉帕利早在2014年12月就以胶囊剂型获准用以医治BRCA基因突变末期卵巢疾病。自此，奥拉帕利的适用范围持续扩宽，获利群体扩张到了好几个实体肿瘤医治行业，而且在卵巢癌治疗中也扩展到铂比较敏感发作群体和HRD新确诊群体。2017年8月17日，英国FDA准许奥拉帕利片剂用以保持医治创伤性上皮组织性卵巢疾病，宫颈腺癌或原发腹膜后肿瘤的成年人病人；2018年8月22日，奥拉帕利片状在我国获准发售（胶囊剂型未在我国审报发售），强烈推荐使用量为300mg,每天2次。中后期实验和准许适用范围均选用片状，而不会再应用软胶囊；2021年第5版NCCN乳癌临床护理指引也是增加备注名称：奥拉帕利目前片状和软胶囊。但是，因为使用量和生物利用度不一样，切勿按mg立即用软胶囊替代片状。
奥拉帕利的软胶囊与片状到底有哪些区别，怎么会发生从软胶囊到片状的变换呢？
阿斯利康企业最开始产品研发奥拉帕利时选用半固态分散系统，以月桂酰聚乙二醇甘油酯为辅材，使其溶解性获得一定的提升并增加生物利用度，产品研发出了奥拉帕利的胶囊剂型，殊不知其载剂量有一定的限定（10%），也就是100mg软胶囊中较多只有有10mg的奥拉帕利。中后期阿斯利康企业又与艾伯维公司达到技术方案，开发设计更新的热融压挤片状。根据这类最新的技术性，将纯的奥拉帕利结晶与聚维酮多聚物混和，随后通过240°的高溫解决，奥拉帕利会汽化并与多聚物产生气固两相流分散化管理体系，联合分布于分散介质（聚维酮多聚物）中。根据这些方法，奥拉帕利的溶解性提升了10倍，药品载量远超胶囊剂型，做到25%，换句话说每100mg可以带有25mg的奥拉帕利，生物利用度也明显提升。药动学层面，一项使用量增长科学研究表明：二种制剂的奥拉帕利Cmax和AUC值与使用量提升几乎呈线形。但与软胶囊对比，片状消化吸收更快速，在给药后0.5-2钟头就可以做到半衰期最高值，而软胶囊中药制剂常必须1-3钟头。
除此之外，从Cmax比看来，奥拉帕利片剂的相对性生物利用度高过软胶囊；但在较低的片状使用量中，二者AUC比类似；通过多次给药，奥拉帕利片剂300mg或400mg使用量的稳定曝露可以实现乃至超出奥拉帕利软胶囊400mg的稳定曝露。安全系数层面，奥拉帕利片剂300mgBID的稳定性好于片状400mgBID,因而奥拉帕利片剂使用量强烈推荐为300mgBID.在功效和安全系数类似的情形下，将奥拉帕利从软胶囊变化为片状，能很大程度提升病人对诊治的依从。奥拉帕利软胶囊每片含奥拉帕利50mg,要做到400mgBID的建议使用量，病人需8粒/次，即16粒/日。而奥拉帕利片剂使用量为150mg,只需4片/日（即300mg/次BID），从较大水平上降低了病人吃药压力。
奥拉帕利关键根据CYP3A4新陈代谢，防止与强力CYP3A4缓聚剂(如伊曲康唑、克拉霉素、酮康唑、伏立康唑等)或中效过滤器CYP3A缓聚剂(如阿瑞匹坦、诺氟沙星、克唑替尼、氟康唑、伊马替尼等)共用。假如务必合拼应用，奥拉帕利的使用量应相对应降至100mg或150mg,每天2次。除此之外，强力CYP3A诱导剂(如苯妥英、利福平、卡马西平片等)很有可能减少奥拉帕利血液浓度值，也应防止与奥拉帕利与此同时应用。
奥拉帕利与一部分药品共用的时候会发生相互影响，很有可能必须调节给药使用量，需联络医师或药师调节使用量。普遍的与奥拉帕利有相互影响的药品列举如下：
奥拉帕利医治期内防止服用柚子、柚子汁、酸橙和酸果汁，由于这种食品中带有CYP3A缓聚剂，很有可能会危害奥拉帕利功效。
咖啡碱会减少奥拉帕利和卢卡帕利的半衰期，也是有将会会影响到药品功效。
给药方式
奥拉帕利需内服给药，应整个吞食，不可咬合、压碎、融解或弄断药丸。奥拉帕利片剂水溶很低，为提升溶解性，推动药品消化吸收，在药物生产过程中，将其与某类辅材通过独特方式混和，制做变成一种特有的制剂。剥开或捣碎服食，会毁坏药丸构造，进而危害药品的消化吸收及其临床医学功效。在用餐或空着肚子时均可服食。假如病人漏服一剂药品，若间距下一次吃药時间较近，并不补服，应按照计划時间一切正常服食下一使用量。奥拉帕利通常是一天2次服食，由于不会受到食材危害，因此可以选用与早饭同屏、临睡前2个时间点，防止忘却。
在PARP缓聚剂服药流程中，绝大多数病人会在吃药早期(前3个月)发生CTCAE1～2级副作用，3～4级不良反应则必须调节药品使用量、终断乃至断药。
