恩格列净国内_上市,恩格列净国内上市没呢?

用凡瑞克可能产生哪些不良反应?

血液和淋巴系统异常;常见:贫血(红蛋白和/或红细胞压积下降); 免疫系统异常;不常见:过敏(如血管性水肿、皮疹); 神经系统异常;常见:头痛; 心脏异常;常见:心悸血管; 功能异常;常见:潮红;

恩格列净是一种具有可逆性、选择性和竞争性的SGLT2抑制剂,其IC50为1.3 nM,选择度为人体SGLT1的5000倍(SGLT1负责肠道的葡萄糖吸收,IC50为6278 nM)。同时,恩格列净对不同组织中糖稳态的其他葡萄糖转运蛋白(GLUT)也具有高选择性。 SGLT-2大量存在于肾脏,在其他组织中非常少或没有。SGLT-2为肾小球滤液中的葡萄糖重吸收入血液循环的主要转运蛋白。在2型糖尿病和高血糖患者中,葡萄糖滤过和重吸收的量相对较高。 恩格列净可通过减少肾脏的葡萄糖重吸收而2型糖尿病患者的血糖控制。通过这种葡萄糖利尿机制由肾脏排除的葡萄糖总量取决于血糖浓度和GFR。通过抑制2型糖尿病和高血糖患者的SGLT-2,可以将多余的葡萄糖排至尿液中。 2型糖尿病患者中,当给予首剂恩格列净后即可出尿糖排泄增多并可持续超过24小时给药间隔时间。25mg 恩格列净每天一次给药共治疗4周时,尿糖排泄增多的情况可一直持续,平均每天约排出78g。2型糖尿病患者尿糖排泄增多的情况可即时导致血糖水平下降。 恩格列净(10mg和25mg)可空腹和餐后血糖水平。 恩格列净的降血糖效应不依赖于β细胞功能和胰岛素通路,这种作用有助于降低低血糖的风险。可观察到β细胞功能替代标记的包括稳态模型评估-β(HOMA-β)和胰岛素原/胰岛素比值。此外,尿糖排泄可使热量减少,从而使体脂减少及体重降低。 恩格列净引起的尿糖还会伴随轻度的利尿,从而使血压持续性适度降低。


恩格列净国内上市没呢?


2017年9月27日,勃林格殷格翰-礼来糖尿病联盟宣布,新一代的口服钠-葡萄糖共转运体2(SGLT2)抑制剂 -- 恩格列净已获得国家食品药品监督管理局的批准在中国大陆上市,该药可单药、联合二甲双胍或联合二甲双胍和磺脲类药物,用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。


恩格列净常见不良反应发生率为2%,包括泌尿道感染、女性生殖系统霉菌感染、上呼吸道感染、多尿、血脂障碍(剂量相关性的低密度脂蛋白增高) 、关节痛、男性生殖系统霉菌感染、低血糖( 当依帕列净联用胰岛素或磺酰脲类降糖药时,低血糖的发生率增高) 、恶心。

恩格列净推荐的用量多少呢?

恩格列净推荐的用量多少呢:本品的推荐剂量是早晨10 mg,每日一次,空腹或进食后给药。在耐受本品的患者中,剂量可以增加至25 mg。