恩杂鲁胺_适应症,恩杂鲁胺(MDV 3100)主治什么?_受欢迎的色瑞替尼

吉三代(伊柯鲁沙)不良反应

不良反应:在临床试验中,对于接受吉三代治疗12周的受试者,因不良事件而永久停止治疗的受试者比例为0.2%。对于单独接受吉三代治疗的患者,最常见不良反应是头痛(22%),疲劳(15%),恶心(9%),虚弱(5%)和失眠(5%)。

恩杂鲁胺属于口服类雄激素受体拮抗剂,目前经临床研究及美国FDA(食品与药品监督局)批准,用于化疗后进展的转移性去势耐受前列腺癌的治疗(即前列腺癌患者经化疗后,肿瘤或癌症细胞仍然在生长的此类患者),可延长患者生存期。 

色瑞替尼最常见的副作用是恶心、腹泻、呕吐和乏力。色瑞替尼的副作用非常大,很少有人耐受,但是如果撑过去了则可能获益期较长。色瑞替尼作为治疗ALK重排性非小细胞肺癌的新选择,有效作用于克唑替尼耐药的NSCLC,对中枢神经系统转移瘤亦有良好的渗透性和反应性。未来可能被确定为一线治疗ALK阳性的非小细胞肺癌或作为克唑替尼用药失败后的替代治疗药物。

前列腺癌在美国的发病率很高,每年新增近24万患者(所有癌症中最高),每年死亡近3万人(仅次于肺癌、乳腺癌、结直肠癌),中国发病率偏低。恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂,作用靶点不同于2010年批准的卡巴他赛和2011年批准的阿比特龙,能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合,并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用,体外实验研究显示,恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡,在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积恩杂鲁胺的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺,其在体外表现出与恩杂鲁胺相似的抑制活性该药推荐的成人剂量为每日160mg,服药后迅速吸收,血浆浓度在0.5~3h内达到最高水平,平均末端半衰期为5.8d,主要代谢酶为CYP2C8和CYP3A4该药应避免与强CYP2C8抑制剂(如吉非贝齐,gemfibrozil)联合使用,如需要共同给药,应减少恩杂鲁胺剂量至80mg,每天1次。 

日本安斯泰来的恩杂鲁胺和美国强生的阿比特龙都是通过靶点治疗前列腺癌的,据统计治疗效果相仿,只有很少差别,如:阿比特龙需与类固醇类药物同时使用,而恩杂鲁胺则不需要;阿比特龙需限制饮食,而恩杂鲁胺不需要。不同国家的药物只是面对人群不一样,所以存在价钱差异,效果还是一样的。

恩瑞格 服用说明

恩瑞格服用说明