托法替尼_推荐剂量,托法替尼推荐剂量是多少?_价格合理的色瑞替尼

恩杂鲁胺(MDV 3100)中文版的说明书

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2017年3月16日,中国食品药品监督管理局正式批准了托法替布(又名枸橼酸托法替尼)的上市申请,托法替尼被批准用于对甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎成年患者的治疗,可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药(DMARD)联合使用。托法替尼推荐剂量是多少?

托法替尼(tofacitinib)有或食物口服给予。治疗类风湿关节炎,托法替尼(tofacitinib)推荐剂量是5 mg,每天2次。

塞瑞替尼(色瑞替尼)剂量调整,堪称为靶向治疗史上对于靶向药物剂量探索的经典案例。为什么这么讲呢?化疗时代,化疗药物存在量效关系,即线性关系:化疗药物的剂量越大,其带来的效果可能越好,当然,副作用也会随之增加。在临床工作中,为了追求最好的疗效,我们一般将化疗药物用至最大耐受剂量。然而,靶向治疗时代,靶向药物的有效治疗剂量窗比较宽,不一定要延用化疗时代追求最大剂量的做法。

对淋巴细胞减少,中性粒细胞减少和贫血的处理建议中断托法替尼(tofacitinib)给药。


 在以下患者托法替尼(TOFACITINIB)剂量应减低至5 mg,每天1次:(1)有中度或严重肾功能不全;(2)有中度肝受损;(3)接受细胞色素P450 3A4(CYP3A4)(如,酮康唑)的强抑制剂;(4)接受一种或更多导致CYP3A4的中度抑制和CYP2C19的强抑制作用(如,氟康唑)同时药物。

有严重肝受损患者中不应使用托法替尼(TOFACITINIB)。

淋巴细胞计数小于500 细胞/mm3,绝对嗜中性粒细胞计数(ANC)小于1000 细胞/mm3,或血红蛋白水平低于9 g/dL患者中建议不开始托法替尼(TOFACITINIB)。


托法替尼(tofacitinib)与CYP3A4的强诱导剂(如,利福平)的共同给药可能导致对托法替尼(tofacitinib)临床反应丧失或减低。

恩杂鲁胺获批的适应症是什么呢?

恩杂鲁胺属于口服类雄激素受体拮抗剂,目前经临床研究及美国FDA(食品与药品监督局)批准,用于化疗后进展的转移性去势耐受前列腺癌的治疗(即前列腺癌患者经化疗后,肿瘤或癌症细胞仍然在生长的此类患者),可延长患者生存期。